AKE inhibiitorid

Sünonüümid laiemas tähenduses

Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid

määratlus

See uimastite rühm pärineb peamiselt kasutatakse kõrge vererõhu (arteriaalse hüpertensiooni) raviks. AKE inhibiitorite võtmine vähendab südame-veresoonkonna haiguste esinemissagedust ja alandab suremust kõrge vererõhu tõttu.

rakendusalad

ACE inhibiitoreid kasutatakse peamiselt 3 näidustuse korral:

• Kõrge vererõhk (hüpertensioon)
• Südamepuudulikkus (südamepuudulikkus)
• Infarkti ja insuldi profülaktika.

Kuidas AKE inhibiitorid toimivad?

Reniini-angiotensiini süsteem, lühendatult RAAS, kasutatakse vererõhu reguleerimiseks teatud hormoonide tootmisel.

Kas Vererõhk või kui vere maht väheneb, reageerib süsteem vabastades Renin verre. Reniin on hormoonist valk Angiotensinogeen aktiveeritud. Seejärel kutsutakse aktiveeritud angiotensinogeen Angiotensiin 1.

Nimega valk toimib selle hormooni suhtes ACE (Inglise: A.ngiotensiinC.ümberpööramine-E.nzyme), mis toodab hormooni angiotensiin 2.

Angiotensiin 2 põhjustab üldise aktiveerimise stressi vahendav närvisüsteem, see omakorda põhjustab veresoonte ahenemist ja vererõhu tõusu. Hoolimata närvisüsteemist põhjustab hormoon ahenemist otse veresoontes, mis põhjustab ka vererõhu tõusu. Lisaks eraldub vereringesse rohkem aldosterooni. Keha hoiab tänu aldosteroonile rohkem kinni naatrium ja seega rohkem vett tagasi, tõusevad veremaht ja vererõhk.

ACE inhibiitorid sekkuvad sellesse peenhäälestatud vererõhu kontrollsüsteemi: ACE inhibiitorid blokeerivad valgu nimega ACE, nii et moodustub vähem angiotensiini 2.
Blokaadi eesmärk on alandada vererõhku, kuna vähem angiotensiini 2 viib veresoonte laienemiseni. Lisaks väheneb aldosterooni vabanemine, nii et kehas hoitakse vähem vedelikku ja südamel on vähem mahtu pumpamiseks. Mida madalam on vererõhk, seda aktiivsem see on Reniin-Angiotensiin-Aldosterooni süsteem ja seega kõrgem vererõhk enne ravi.

Kuidas ACE inhibiitorid täpselt toimivad?

Selle klassi ravimite toime on Vaskulaarse takistuse vähendamine, mis aitab märkimisväärselt kaasa vererõhu tasemele. Vaskulaarne vastupanu on rõhk, mida veresoonkonna süsteem avaldab südamele.

ACE inhibiitorite toimemehhanism on selline vähenenud moodustumine
Angiotensiin 2, hormoon, mis põhjustab veresoonte ahenemist. See alandab vererõhku, takistades veresoonte ahenemist.
Lisaks on veresooni laiendavate hormoonide jaotus Kininen, pärsitudnii et lisaks ülaltoodud mehhanismile soodustatakse ka vasodilatatsiooni.
Veel üks AKE inhibiitorite toime on vererõhu alandamine:
Angiotensiin 2 vabastab Aldosteroon, mis pidurdab kehas naatriumi (osa lauasoola) ja vett ning suurendab seeläbi veresoonte vedeliku kogust. AKE inhibiitorid vähendavad seevastu kehas aldosterooni kogust, mille tulemuseks on anumates väiksem maht ja seeläbi vererõhk.

Samuti kaitsevad AKE inhibiitorid südant stressihormoonide mõju eest, mis suurendavad vererõhku ja südame hapniku tarbimist.

Millal määratakse AKE inhibiitorid?

AKE inhibiitorid on kõrge vererõhu ravis väärtuslikud ravimid.
AKE inhibiitori ja diureetikumi kombinatsioon on soovitatav, kuna efektiivsust saab veelgi suurendada ja paremad vererõhu väärtused saab seada. On oluline, et patsienti teavitatakse sellest, et ravi esimeses faasis esinevad sellised ravimite kõrvaltoimed nagu Väsimus ja kurnatus tekivad, kuid kaovad enamasti ravi käigus uuesti ja keha harjub madalama vererõhu väärtustega.

Südame funktsionaalse kahjustusega, nn südamepuudulikkusega patsiendid saavad eelistatavalt AKE inhibiitoreid, kuna neil on südamele kaitsev ja leevendav toime. Selle patsientide rühma haiguse kulgu saab positiivselt mõjutada.

AKE inhibiitorite manustamise soovitus on olemas ka patsientide järelravis Südameatakk samuti suhkurtõvehaigetele, kellel selle tagajärjel Diabeet esineb neerufunktsiooni häire (diabeetiline nefropaatia):
Muudatused sisse lülitatud Südamis toimuvad pärast infarkti või kõrge vererõhuga, võib ravimitega pärssida, nii et nt. paksenemine Südame lihased regressib.
Neerukahjustusega diabeetikutel takistavad AKE inhibiitorid neeruhaiguse kiiret progresseerumist ja vähendavad valkude eritumist.
Diabeetikutele on kasulik ka ravi AKE inhibiitoritega, kuna ravimirühmal on kasulik mõju rasva ja suhkru ainevahetusele suhkru ja rasva väärtuste vähendamise mõttes.

AKE inhibiitorite ravimirühm

ACE inhibiitorid sisaldavad järgmisi toimeaineid koos valmististe vastavate kaubanimedega. Kaubanimed on ravimiettevõtete nimed, mis on ette nähtud ACE inhibiitorite rühma kuuluva spetsiaalse toimeainega valmististe jaoks.

ACE inhibiitorite ravimirühm ja nende kaubanimed

• Benazepriil, nt. Cibacen®, Benzepril Hexal®, Benazepril Beta®
• Kaptopriil, nt. Coronorm®, Lopirin®, ässa inhibiitorite suhe. ®, Adocor ®, Captohexal ®, Core tensobon ®, Jucapt ®
• Tsilasapriil, Dynorm®
• Enalapriil, nt. Enadura®, Xanef®, Corvo®, Benalapril®, Enadura®, Jutaxan®, Enahexal®, Enalapril-suhe®
• Fosinopriil, nt. Dynacil®, Fosinorm®, Fosinopril Basics®, Fosinorm®, Fosino Teva®
• Imidapril, Tanatril®
• Lisinopriil, nt. Acerbon®, Coric®, Acerbon®, Coric®, Lisidigal®, Lisidura®, Lisihexal®, Lisigamma®
• Moexipril, Fempress®
• Perindopriil, nt. Coversum®
• Kinapriil, nt. Accupro®, Quinapril Beta®, Quniapril Hexal®, Quinapril Stada®
• Ramipriil, nt. Delix®, Ramicard®, Delix®, Rami-Q®, Ramicard®, Vesdil®, Ramipril-Ratio. ®, Ramipril Hexal ®
• Spirapril, Quadropril®
• Trandolapril, Udrik®

Kõrge vererõhu kombineeritud ravi

ACE inhibiitoreid saab kasutada niinimetatud monoterapeutikumidena, mis tähendab, et ACE inhibiitor on ainus kõrge vererõhu alandamiseks kasutatav ravim.

Kõrge vererõhu korral on soovitatav kasutada järgmisi kahekordseid kombinatsioone, mis koosnevad AKE inhibiitorist ja mõnest teisest ravimist: ACE inhibiitor ja kaltsiumikanali blokaator, ACE inhibiitor ja diureetikum.

Kaltsiumi antagonistid alandavad vererõhku, mõjutades veresooni veresoonte laienemise mõttes ja mõjutavad osaliselt ka südant. Diureetikum on ravim, mida kasutatakse uriiniga erituva vee koguse suurendamiseks. Seda ravimite rühma nimetatakse sageli "veetablettideks".

Kui ükski kahest kordsest kombinatsioonist ei ole efektiivne, võib ette näha kolmekordse kombinatsiooni. See võib koosneda:
Diureetikum ja AKE inhibiitor ning angiotensiin-2 antagonist, diureetikum ja AKE inhibiitor ning kaltsiumikanali blokaator.

Angiotensiin-2 antagonist on ravim, mille toime on sarnane AKE inhibiitorite toimega:
See mõjutab RAAS-i ja alandab vererõhku tänu veresoonte laienemisele ja vähendab vee peetust kehas.

AKE inhibiitorite kõrvaltoimed

Teraapia alguses võib esineda vererõhu järsk langus koos peapööritusega, mistõttu on soovitatav väike algannus. Vererõhu järsu languse korral võtab patsient vedeliku kaudu veeni (infusioonid) ja tema ülakeha asetatakse jalad ülespoole tasaseks, nii et rohkem verd saaks keha ülemisse ossa tagasi voolata.

ACE inhibiitorite tüüpilised kõrvaltoimed on kuiv, ärritav köha 10–15% patsientidest. AKE inhibiitorite võtmisel suureneb kaaliumi, vere soola sisaldus, kuna moodustub vähem aldosterooni, mis vastutab kaaliumi eritumise eest. Võib tekkida ka angioneurootiline ödeem: huuled ja suu limaskest võivad paisuda.

Vähem levinud kõrvaltoimed on allergilised nahareaktsioonid, punaste vereliblede (aneemia) või valgete vereliblede arvu vähenemine (leukopeenia).

Kuna ravim elimineeritakse organismist neerude kaudu uriinis, on võimalik, et neerufunktsioon võib halveneda. See kõrvaltoime avaldub peamiselt patsientidel, kes on läbi arterioskleroos on kahjustatud neeru veresooned.

köhima

ACE inhibiitorite üks peamisi kõrvaltoimeid on kuiv köha. Seda saab selgitada programmi funktsioonidega Angiotensiini muundav ensüüm. Lisaks angiotensiin 1 teisendamiseks angiotensiiniks 2 on sellel ka nn Kinaasi funktsioon. See tähendab, et ensüüm lagundab ka koehormoone, niinimetatud kiniine, näiteks bradükiniini ja ainet P. Need koehormoonid mängivad põletikus olulist rolli. Koos teiste keha looduslike teguritega põhjustavad need veresoonte laienemist. See on oluline põletikulistes olukordades, et immuunrakud pääseksid haigesse koesse. Lisaks tagavad nad valuteadlikkuse. Angiotensiini konverteerivad ensüümid reguleerivad neid funktsioone tavaliselt piisavalt, kuna need lagundavad koehormoone. Bradükiniini ja aine P lagunemist pidurdavad ACE inhibiitorid. See tähendab, et koehormoonid on üha kättesaadavamad. Eeliseks on see, et lisaks AKE inhibiitorite antihüpertensiivsele toimele laienevad ka veresooned. See omakorda vähendab vererõhku.

Loe ka: Bradükiniin

Puuduseks on see, et need koehormoonid võivad vallandada põletiku sümptomeid. Nad võivad ärritada närvilõpmeid, tundlikuna neid valu suhtes. ACE inhibiitoritega ravi kontekstis eelistavad nad seda teha kurgus. Lisaks võib AKE inhibiitorite põhjustatud suurenenud kaaliumi sisaldus neid protsesse intensiivistada. Vaskulaarsed hormoonid võivad põhjustada ka turset. See juhtub peamiselt kehaosades, kus on palju katkestamatut kudet. See kehtib kaela piirkonnas. See võib põhjustada ACE inhibiitorite turset. Seega on oht eluohtlikuks Angioödeem arenenud.Seetõttu tuleb ärritunud köha kõrvaltoimet võtta väga tõsiselt. Mõnedel patsientidel ilmneb kuiv köha kohe ravi alguses, teistel patsientidel on see märgatav mitu nädalat pärast ravi algust. Kui märgatakse kuiva köha, tuleb sellest viivitamatult arsti teavitada. Eluohtlikud olukorrad on haruldased, kuid võivad tekkida. Neid saab vältida varakult tegutsedes. Tavaliselt järgneb sellele üleminek vererõhu alandamiseks mõnele teisele ravimile, nn angiotensiin 2 retseptori blokaatorile.

Lisateabe saamiseks vaadake: köha

Hüperlipideemia - suurenenud vere lipiidide sisaldus

Keeleliselt vastab hüperlipideemia vere lipiidide sisalduse suurenemisele. Need mängivad rolli kõrge vererõhu ja seega ka antihüpertensiivsete ravimite, näiteks AKE inhibiitorite ravis. Nii kõrge vererõhk kui ka suurenenud vere lipiidide sisaldus suurendavad arterite kõvenemise riski. Arterite kõvenemine suurendab omakorda südame- ja veresoonkonnahaiguste tekke riski. Need on Saksamaal kõige levinumad surmapõhjused. Nende riskitegurite vähendamiseks kasutatakse erinevaid meetmeid ja ravimeid. Mõnede meetmete ja ravimite tulemuseks on aga ühe riskiteguri langetamine, teise suurendamine. Vere lipiidide sisaldust suurendavad erinevad antihüpertensiivsed ravimid - see tähendab üks Hüperlipideemia oskus juhtida. Tänapäeval teadaolevalt ei kuulu ACE inhibiitorid nende hulka. See tähendab, et AKE inhibiitoritega hüperlipideemia tekkimise või ägenemise oht on väiksem kui paljude teiste antihüpertensiivsete ravimite puhul.

Ravimite koostoime

Ravimi antihüpertensiivne toime AKE inhibiitorid saab saavutada samaaegse raviga teiste ravimitega Vererõhuravimid tugevdada.
Seda saab kasutada kõrge vererõhk olla väga positiivne, kuna täiendavate ravimite kombineeritud manustamine võib saavutada efektiivse ja püsiva vererõhu languse.

Kaaliumi säästvad diureetikumid
Suurenenud reabsorptsiooni tõttu kaalium, ka läbi AKE inhibiitorid sisse neeru, kaaliumitase veri tõusta ähvardavalt.

Insuliin / suukaudsed diabeedivastased ravimid
Antihüpertensiivsete ravimite toimet saab suurendada.

Tsütostaatikumid, immunosupressandid, glükokortikoidid
Kas kõik ravimid, mis mõjutavad või pärsivad immuunsussüsteemi ja muudavad seeläbi oluliselt verearvu, võib see verepilti muutuv toime olla koos AKE inhibiitorid tugevdada.

AKE inhibiitorid ja alkohol - kas need sobivad kokku?

AKE inhibiitoritega ravi ajal ei soovitata alkoholi tarbida. Selle peamiseks põhjuseks on ettearvamatu mõju vererõhule ja selle tagajärgedele. Eristada tuleb alkoholi lühiajalist ja pikaajalist mõju vererõhule. Alkohol võib lühikese aja jooksul põhjustada veresoonte laienemist. See võib põhjustada vererõhu langust. Samuti alandavad AKE inhibiitorid vererõhku. Kui see antihüpertensiivne toime lisandub, võib see põhjustada kergeid kuni raskeid vereringeprobleeme. Pikaajaline alkoholitarbimine võib tõsta vererõhku. Siin mängivad rolli üksikud tegurid, kas ja mil määral see juhtub. Täiendava suitsetamise või psühholoogilise stressi ja viha olemasolul võib vererõhu tõus koos alkoholitarbimisega veelgi suureneda. Sageli on vererõhku tõstev toime püsivalt tugevam kui alkoholi vererõhku langetav toime. Alkoholi joomine vähendaks AKE inhibiitorite toimet või muudaks need suuresti ebaefektiivseks. Sellel võivad olla saatuslikud tagajärjed. Kõrgenenud vererõhuga seotud haiguste risk suureneks tohutult. See tähendab, et suureneb risk haiguste vastu, mida ACE inhibiitor peaks väidetavalt kaitsma, näiteks insuldid ja infarktid.

Märkus: vererõhu alandamine

Seetõttu on väga oluline, et patsient informeeriks raviarsti kõigist ravimitest, mida ta regulaarselt võtab. Selle põhjuseks on vererõhu järsk langus, kui võetakse mitu antihüpertensiivse toimega ravimit, mis ei ole üksteisega kooskõlas. Vererõhku alandavate ravimite hulka kuuluvad Beetakapid, diureetikumid, rahustid, antidepressandid ja alkohol.

Vastunäidustused

rasedus ja rinnaga toitmise periood tähistavad AKE inhibiitorite kasutamise vastunäidustusi. Vastunäidustused on asjaolud, mis keelavad ravimi kasutamise.

• Neeruarteri ahenemisega patsiendid (neeruarteri stenoos)
• Patsiendid, kellel on ainult üks neeru
• näiteks koos Maksa talitlushäired
  või
• peaarteri ahenemine (Aordi stenoos) ei tohi võtta AKE inhibiitoreid.
• Samuti ei tohiks seda rühma ravimeid kasutada, kui maht on vähenenud Veresoonte süsteem või vere kaaliumisisalduse suurenemine enne ravi alustamist.

prognoos

AKE inhibiitoreid kasutatakse kõrge vererõhu, südamepuudulikkuse raviks pärast infarkti ja neeruhaigusega (diabeetiline nefropaatia) diabeetikutega ning siin alandavad need patsientide suremust. Pärast südameinfarkti ja diabeetilise nefropaatia korral südame struktuurimuutuste taandumist saab saavutada AKE inhibiitoritega ja seeläbi parandada haigete terviseprognoosi.

Mida tuleks peatumisel arvestada?

ACE inhibiitorite kasutamise lõpetamise protseduur on vaieldav. Mõned autorid väidavad seda näiteks Ramipril, AKE inhibiitorite rühma kuuluv toimeaine, ei põhjusta ravi katkestamisel vererõhu tõusu. Nad teatavad, et selle toimeaine korral nn tagasilöögifenomeni ei esine. Ravimi ärajätmine oleks seetõttu arstiga nõu pidades probleemivaba. Seetõttu pole järkjärguline annustamine vajalik. Teised autorid soovitavad tungivalt AKE inhibiitorite kasutamise järsku katkestamist. Nende häälte kohaselt võib mõnikord olla kasulik üleminek teisele antihüpertensiivsele ravimile. Kuid järsk katkestamine suurendab komplikatsioonide riski, mis võivad lõppeda surmaga. Sellegipoolest lõpetavad patsiendid sageli ravimi kasutamise iseseisvalt. Enamasti on selle põhjuseks ebapiisav teave ja / või mõistmine. Enne AKE inhibiitori kasutamist on patsientidel sageli sümptomeid. Kui nad siis ravimit võtavad, võib see põhjustada selliseid sümptomeid nagu pearinglus. See on seotud tõsiasjaga, et keha on harjunud kõrge vererõhu väärtustega. (Järsk) langus tekitab ebamugavusi. Seetõttu on täiesti loomulik, et see stimuleerib ravimist loobumist.

Peatumisel tuleks siiski arvestada, et püsivalt kõrge vererõhu väärtus suurendab tohutult selliste haiguste nagu insult ja infarkt riski. Rusikareeglina öeldakse, et vererõhu tõus 10 mmHg maksaks 10 aastat elu. See tähendab, et isegi sümptomiteta püsiv vererõhu tõus võib lühendada elu. Kui AKE inhibiitoritega on võimalik vererõhku langetada, ei tähenda see, et need väärtused püsivad ravi katkestamisel nii. Enamikul juhtudel tõstab antihüpertensiivsete ravimite peatamine uuesti vererõhku. Kuid see sõltub ka sellest, mis põhjustas kõrgenenud vererõhku. Soovitav on pöörduda arsti poole. Enamikul juhtudel näib olevat efektiivne individuaalselt kohandatud, piisavalt roomav ja vajadusel järk-järgult kasvav ravi AKE inhibiitoritega.