Oksükodoon

Kaubanimed

Oxycontin®, Oxygesic®

Keemiline nimetus ja molekulvalem

(5R, 9R, 13S, 14S) -14-hüdroksü-3-metoksü-17-metüül-4,5-epoksümorfinaan-6-oon;
C18H21N04

Definitsioon / seletus

Oksükodooni antakse sageli kapslite kujul.

Oksükodoon kuulub tugevate opioidanalgeetikumide klassi. Seda kasutatakse tugeva kuni väga tugeva valu leevendamiseks, kuid sellel on ka köhavastane toime.
See on ka väga tõhus köhavastane (köha pärssiv), näiteks kodeiin.
WHO taseme skeem (valuravi skeem) klassifitseerib oksükodooni III tasemele.

Taotluse vorm ja annus

Oksükodooni võib võtta erinevates vormides ja annustes. Neid on mõlemad kiiretoimelised kapslidnagu sublingvaalsed kapslid, samuti aeglaselt manustatavad Retardkapslid.
Oksükodooni võib saata ka süstimine näiteks väljakannatamatu valu mahasurumiseks, mida sagedamini esinevad vähipatsiendid. Sellist valu nimetatakse Läbimurre valu.
Annustamine algab kell 5 mg (kapslina) ja võib võtta kuni 80 mg retardkapslis.
Ravim on ainult retsepti alusel ja allub Narkootikumide seadus. Seetõttu peab see olema sisse lülitatud BtM retsept välja kirjutada. Igasugust sissevõtmist ja selle annust kontrollivad arstid rangelt vastavalt patsiendi ja tema valu tasemele.

näidustus

Oksükodooni saab kasutada ka köha pärssijana. Teisest küljest kasutatakse Saksamaal sagedamini kodeiini ja dihüdrokodeiini.

Toimeainet oksükodooni kasutatakse väga tugeva valu korral, näiteks Kasvajavalu, operatsioonijärgne või traumaatiline Naljad ette kirjutatud. Seda saab kasutada ka köhavastaseks, kuid seda kasutatakse sagedamini Saksamaal Kodeiin ja Dihüdrokodeiin.

Toimemehhanism

Oksükodoon toimib kehal iseseisvalt Opioidiretseptorid sisse kesknärvisüsteem. Need opioidiretseptorid on keha süsteem Valuvaigisti. Need esindavad praktiliselt looduslikku kaitsemehhanismi valu vastu.
Siin töötab oksükodoon agonistlik, see tähendab, et see on opioidiretseptorite toime tugevdatud. Võrreldes Morfiin on umbes oksükodoon kaks korda tugevam. See toimib ka ajule Köha keskus ja töötab niimoodi köha pärssiv.
Koos toimeainega Naloksoon võib olla tüüpiline valuvaigistite jaoks Indolentsus vältida, mis on üks oksükodooni eeliseid. Pärast allaneelamist jaotatakse ravim kogu kehas ja sellel on a Poolväärtusaeg neli tundi. See tähendab, et nelja tunni pärast lagundab pool pool toimeainet. Morfiin võtab umbes kaks korda rohkem aega. Jaotusproduktid (Metaboliidid) muutuvad uriini ja väljaheitega elimineeritud.

Kõrvalmõjud

Nagu kõigi opioidanalgeetikumide klassi kuuluvate ravimite puhul, võib esineda mitmeid soovimatuid kõrvaltoimeid. Kõigepealt tuleks öelda, et oksükodoon on väga kõrge sisaldus Sõltuvuspotentsiaal millest tuleb patsienti eelnevalt teavitada.
See võib olla liiga tugev Eufooria plii ja hoiab seetõttu kõrgel Kuritarvitamise oht. See on eriti ohtlik, kui näiteks jahvatatakse ja võetakse sel viisil aeglase toimeajaga toimeainet prolongeeritult vabastavaid kapsleid, kuna kogu toimeaine avaldub samal ajal oma toimel.
See võib olla tõsine Hingamisdepressioon tulevad, mis võivad lõppeda surmaga. Muud kõrvaltoimed on iiveldus, Oksendada ja pearinglus.
Jätkake sammuga Bradükardia (südame rütmihäired), Hüpotensioon (madal vererõhk) ja väsimus peal.
Seda saab kasutada Mioos (Õpilase ahenemine), Kõhukinnisus (Kõhukinnisus), Uriinipeetus ja higi tule. Enamik kõrvaltoimeid on pöörduvad ja ilmnevad ravi alguses.

Koostoimed

Järgmised ravimid ja ained võivad oksükodooni toimet suurendada: bensodiasepiinid, barbituraadid, tritsüklilised antidepressandid, fenotiasiinid, lihasrelaksandid, Antihistamiinikumid, Etanool ja anesteetikumid.
See viitab sedatiivne Ained. Kui ravim võetakse samal ajal, võivad kõrvaltoimed tekkida ettearvamatult.

Farmakokineetiline koostoime

Oksükodoon võib suhelda paljude ainetega, mida metaboliseerivad samad ensüümid. Tähtsaid ensüüme nimetatakse CYP3A4-Isoensüümid.
Nende ensüümide inhibiitorid (ensüüme blokeerivad ained) võimendama oksükodooni mõju. Nende ainete hulka kuuluvad: verapamiil, erütromütsiin, flukonasool, imatiniib, diltiaseem, klaritromütsiin, vorikonasool, ritonaviir, indinaviir, nelfinaviir, ketokonasool, itrakonasool, telitromütsiin, tsüklosporiin ja greibimahl.
On ka aineid, millel on nendele ensüümidele vastupidine mõju ja seega oksükodooni toime vähendada. Nende hulka kuuluvad: rifampitsiin, penütoiin, primidoon, Karbamasepiin, Efavirenz, Johannise ürdid, Okskarbasepiin, fenobarbitaal ja nevirapiin.

Vastunäidustused

Oksükodooni kasutamine on vastunäidustatud allergia toimeaine vastu. Lisaks on sissevõtmine paralüütiline Ileus, üks Hingamisdepressioon ja raske bronhide obstruktsioon (nt. astma) vastunäidustatud.

Muud

Oksükodooni sünteesiti esmakordselt tebainist 1916. aastal.