Amlodipiin

Üldine

Amlodipiin on vererõhku langetav ravim.
Lisaks sellele, et seda kasutatakse kõrge vererõhu põhiravimina (arteriaalne hüpertensioon) kasutatakse seda ka rinnus esineva kroonilise pingutuse (stenokardia) ja Prinzmetali stenokardia ägedate stenokardiahoogude ennetamiseks.
Farmakoloogilisest seisukohast kuulub see kaltsiumikanali blokaatorite klassi. Amlodipiinil on pikk poolväärtusaeg ja seetõttu püsib see kehas pikka aega, mistõttu tuleb seda võtta harvemini.
Turul on Amplodipine jt. kaubamärgi all Norvasc®.

efekt

Amlodipiinil on laiendav toime siledatele veresoonte lihastele. See võimaldab toimeainel tõrjuda kõrget vererõhku.
See kuulub kaltsiumikanali blokaatorite rühma. Kuna kaltsiumi kontsentratsioon rakkudes määrab veresoonte kontraktsiooni seisundi, võib siin toimida amlodipiin.
Tavaliselt põhjustab nn aeglasest pingest sõltuvate L-tüüpi kaltsiumikanalite stimuleerimine südame ja veresoonte silelihaste suurenenud pinget. See viib vererõhu tõusuni.

Amlodipiin pärsib kaltsiumi sissevoolu rakkudesse. See põhjustab veresoonte laienemist. Selle tulemusel tagab toimeaine niinimetatud perifeerse resistentsuse ja seeläbi vererõhu alanemise. See ei tööta südame juhtivussüsteemis.

Kuid tänu oma toimele käivitab see nn sümpaatilise närvisüsteemi (vegetatiivse närvisüsteemi osa) refleksi aktiveerimise. See avaldub pulsisageduse ja hapniku suurenenud tarbimise näol. Selle vastu võitlemiseks antakse amlodipiinipreparaate tavaliselt koos niinimetatud ß-blokaatoritega.

Võrreldes teiste kaltsiumikanali blokaatoritega on amlodipiinil madalam sümpaatiline aktiveerimise tase. On tõestatud, et see vähendab niinimetatud suremust ja teatud määral ka insuldi riski. Seetõttu kasutatakse seda kõrge vererõhu vastu tavalise toimeainena. Üks puudus on see, et see ei toimi adekvaatselt niinimetatud ebastabiilse stenokardia ja hiljutiste südameatakkide korral.

Annustamine ja tarbimine

Toimeaine amlodipiini tarbimine ja annus tuleb alati raviarstiga kokku leppida.

Tavaline annus täiskasvanutele on 5 mg üks kord päevas. Hiljem võib annust suurendada 10 mg-ni üks kord päevas.
6–17-aastastele lastele ja noorukitele ning eakatele on tavaliselt soovitatav algannus 2,5 mg ööpäevas. Selle vanuserühma maksimaalne soovitatav annus on 5 mg ööpäevas.
Ravi õnnestumiseks on oluline regulaarne tarbimine.

Kaebuste või ebakindluse korral tuleb konsulteerida raviarstiga.

Amlodipiini võetakse selle pika poolväärtusaja tõttu tavaliselt ainult üks kord päevas.

Kõrge vererõhu raviks on keskmine annus 5 mg ja maksimaalne annus 10 mg.
Rindkere (stenokardia) ravis kasutatakse tavaliselt 5–10 mg, kuid enamus patsiente vajab piisava toime saavutamiseks 10 mg. Vanematel patsientidel on mõlema sümptomi korral soovitatav alustada väiksema annusega 2,5 mg, kuna südame-, maksa- või neerukahjustus on vanemas eas sagedasem, mis soodustab ravimi pikemat säilimist organismis ja suurendab seeläbi toimet juhtima.

Enne selle kasutamist on oluline teavitada raviarsti kõigist amlodipiiniallergiatest või allergiast teiste ravimite suhtes. Lisaks peab raviarst olema teadlik kõigist muudest ravimitest, mida võetakse koostoime ja allergiliste reaktsioonide vältimiseks.

Amlodipiini võtmisel ei pea toidukordade pärast muretsema. Püsiva efektiivse taseme tagamiseks tuleks seda siiski võtta iga päev samal kellaajal.

Amlodipiini võtmise ajal on oluline teistele arstidele, näiteks hambaarstile öelda, et kasutate praegu seda ravimit.
Lisaks tuleb raviarsti teavitada olemasolevast rasedusest, imiku praegusest rinnaga toitmisest või olemas olevast soovist saada lapsi, et nõustada patsienti sellistes olukordades amlodipiini kasutamise eelistest ja puudustest.

Mida tuleks arvestada ravimi peatamisega?

Amlodipiin on vererõhku langetav ravim. Kõiki selle rühma ravimeid ei tohiks järsku lõpetada.
Ravimi võtmine vähendab kehas nn retseptorite arvu, mis muidu hoiavad vererõhku madalal. Keha vajab veidi aega, et uuesti kohaneda ja vererõhu alandamine tõhusalt üle võtta.
Ravimi järsk katkestamine võib vererõhk tõusta järsult ja kontrollimata viisil. See võib omakorda põhjustada insuldi.

Seetõttu tuleb amlodipiini annuse muutmist arutada raviarstiga.

Väga vähestel juhtudel võib antihüpertensiivse ravimi kasutamise täielikult katkestada. See on võimalik, kui keha oli varem massiliselt ülekaaluline, mis on vererõhku tõstnud. Eeltingimus on see, et kehakaalu on tohutult vähendatud ja vererõhk saavutab püsivalt väärtuse, mida on võimalik ilma ravimiteta säilitada. Kuid seda juhtub harvemini.

Kõrvalmõjud

Amlodipiini antihüpertensiivse toime tõttu ilmneb patsientidel väga sageli (> 10%):

• Veepeetus jäsemetes, kõige sagedamini jalgades (Tursed). Seda nähtust täheldatakse tavaliselt kaks kuni kolm nädalat pärast ravi alustamist.
• Lisaks sellele võib vett kopsudes säilitada ka kopsuturse.
• Lisaks võib vererõhku langetav toime olla patsiendi jaoks liiga kiire ja liiga tugev, nii et vererõhk muutub liiga madalaks (Hüpotensioon). Selle tagajärjel võib patsient minestada sagedamini. Seetõttu on oluline alandada vererõhku kiirusel ja ajal, mis sobib hästi patsiendi kliiniliste tingimustega.

Ravi alguses võib mõnikord esineda ka sümptomite esialgset suurenemist ja südame löögisageduse refleksilist tõusu (Refleksne tahhükardia) tulema.
Need kõrvaltoimed kaovad amlodipiini pikaajalisel kasutamisel tavaliselt iseenesest ja esinevad eriti kitsendatud südamearteritega (südame isheemiatõbi) patsientidel, kes ei võta samaaegselt muid antihüpertensiivseid ravimeid.

Järgmised kõrvaltoimed on tavalised (1–10%):

• Kardiovaskulaarne: teadlik oma südametegevuse teadlikkus (Palpitatsioon)
• Kesknärvisüsteem: väsimus, pearinglus
• Nahk: lööve, sügelus
• Seksuaalselt: erektsioonihäired meestel
• Seedetrakt: oksendamine, kõhuvalu
• Lihased: lihaskrambid ja lihasnõrkus
• Hingamine: õhupuudus.

Paljud muud sümptomid võivad ilmneda harva (<1%) või väga harva (<0,1%), millest allpool on loetletud ainult eriti olulised või eluohtlikud kõrvaltoimed:

• allergilised reaktsioonid kuni anafülaktilise šokini
• Südame rütmihäired (arütmia)
• depressioon
• Maksa põletik (hepatiit)
• suurenenud veresuhkur (Hüperglükeemia)
• Unetus (Unetus)
• Kollatõbi (Kollatõbi)
• Ebamugavustunne urineerimisel (Närbumishäired)
• Lihasvalud (Müalgiad)
• Kõhunäärme põletik (Pankreatiit)
• Stevens Johnsoni sündroom
• Minestamine (Minestus)
• Südamepekslemine (Tahhükardia)
• Laevade põletik (Vaskuliitid)

Vastunäidustused

Amlodipiini tuleks kasutada ainult erilise ettevaatusega Aordiklapi ahenenud patsiendid (vt lk. Aordi stenoos) kuna ravimi vererõhku langetav toime viib verevoolu vähenemiseni Süda võib tulla mis pöörde a Südameatakk võib käivitada.

Patsientidel, kellel on varem kahjustatud maks Amlodipiinravi alustamisel tuleks valida väiksem algannus (2,5 mg või vähem), kuna amlodipiin töödeldakse maksas ja kui maks on kahjustatud, jääb see suuremasse annusesse ja püsib seetõttu veres kauem funktsionaalne, nii et vererõhku võib liiga palju alandada. isegi kui olete võtnud õige annuse.

Loomkatsetes võis näidata, et amlodipiin kahjulik loodet töötab. Kuna inimestel pole arusaadavalt võrreldavaid uuringuid, on see üldine amlodipiini ei soovitata raseduse ajal kasutada. Imetamise ajal ei ole uuringuid kõrvaltoimete kohta, miks ei soovitata imetamise ajal kasutada muutub.

Palun lugege ka: Ravimid raseduse ajal

Kombinatsioon ja koostoime teiste ainetega

Amlodipiini kasutatakse sageli põhiravis Beeta-blokaatorid kombineeritult, kuna mõlemad ravimirühmad koos võivad vererõhku paremini langetada.

Toitumise osas peate olema eriline greibi või greibimahla tarbimise kohta ole ettevaatlik, kuna see võib hõlpsasti suurendada amlodipiini kontsentratsiooni veres.
Lisaks peaksite Toidud, eriti ürdid, mis kas alandavad või tõstavad vererõhku, sest nende tarbimine võib õigesti seatud vererõhust mahasõiduni minna. Kui olete nende toitude suhtes eriti vastuvõtlik, soovitame teil saada väljaõppe saanud toitumisspetsialistilt toitumisnõuandeid.

Amlodipiin võib suhelda paljude levinumate ravimitega, väga sageli on selle sisaldus veres ja seega muutub kahe ravimi toime.
Tavaliselt kasutatavad ravimid, millega amlodipiin interakteerub, hõlmavad järgmist:

• Barbituraadid
• Beeta-blokaatorid
• Klopidogreel
• Tsüklosporiin
• Makroliidid
• MAO inhibiitorid
• Melatoniin
• Fenütoiin
• Simvastatiin.

Seetõttu on eriti oluline enne amlodipiini väljakirjutamist raviarsti täpselt kursis hoida kehtiva ravimite loeteluga.

Amlodipiin ja alkohol - kas need sobivad kokku?

Amlodipiin põhjustab veresoonte laienemist ja seega vererõhu langust. Alkoholil võib olla sama mõju. Kui mõlemad tarbitakse korraga, saab vererõhku tunduvalt vähendada. See võib suurendada amlodipiini kõrvaltoimeid. See võib põhjustada pearinglust, vereringe ebastabiilsust ja isegi eluohtlikke kardiovaskulaarseid probleeme. Amlodipiini võtmise ajal on soovitatav hoiduda alkoholist.

Impotentsuse kõrvaltoime

Kas antihüpertensiivsed ained, näiteks amlodipiin, põhjustavad impotentsust, on vaieldav. Erinevad uuringud näitavad erinevaid tulemusi.
Ühelt poolt kahtlustatakse seost erektsioonihäirete ja haigete, ahenenud veresoonte vahel, näiteks suhkurtõvega, ülekaalulistel või suitsetajatel.
Mõnedes uuringutes ei näidanud vasodilatatsioon antihüpertensiivsete ravimitega, näiteks amlodipiiniga, otsest seost ravimi võtmise ja impotentsuse vahel.

Teisest küljest võis beeta-blokaatorite võtmisel tuvastada pisut erektsioonihäireid.
Kuna amlodipiini manustatakse sageli koos beetablokaatoritega, ei saa impotentsuse kõrvaltoimet täielikult välistada.

Lisaks võib põhjus peituda amlodipiini biokeemilises struktuuris. Sest see on niinimetatud nifedipiini modifikatsioon. Kuna nifedipiin põhjustab sperma kolesterooli tõusu. Kolesterool asub sperma membraanil ja takistab retseptorite väljaulatuvust sellest membraanist. See tähendab, et nad ei saa munarakku dokkida. See puudutab suutmatust eostada. Nifedipiini kasutamise lõpetamisel taastus viljakus kolme kuu pärast. Pole kindel, kas see mehhanism sarnaneb amlodipiiniga.

Kas amlodipiini tablette saab poole võrra vähendada?

Amlodipiini tablettide jaotus sõltub valmistisest. Pakendi infolehes märgitakse, millal tablette saab poole võrra vähendada. Näiteks võib preparaadi Amlodipine - 1 A Pharma® 5 mg tabletid N tablette vähendada pooleks. Amlodipiini tabletid on saadaval erinevates annustes, nüüd on ka 2,5 mg tablette.
Kui te pole jaotuses kindel, on soovitatav küsida arstilt või apteekrilt.