Ravim

Omeprasool

Sünonüümid laiemas tähenduses

Prootonpumba inhibiitorid, PPI-d, toimeainetega lõpp-pürasool (nt pantoprasool), Antra® pumba inhibiitorid

sissejuhatus

Tavaliselt on maos tasakaal agressiivse maohappe tekke ning lima ja vesinikkarbonaadi moodustumise kaitsemehhanismide vahel. Parietaalsed või parietaalsed rakud vastutavad maohappe, sekundaarsed rakud lima ja vesinikkarbonaadi tootmise eest. Tootmist reguleerivad mitmed erinevad mehhanismid.

Happe pH väärtus on tavaliselt vahemikus 1 kuni 2 ja see saabub siis, kui parietaal- või parietaalrakkude ensüüm H + / K + -ATPase või prootonpump vahetab energia tarbimisel positiivselt laetud vesinikuaatomeid (prootoneid) ioonkaaliumi suhtes, kulutades samal ajal energiat. pumpab kõhtu.

Maohappega seotud haigusi saab mõjutada kolmel viisil. Üks võimalus on antatsiidide kasutamine maohappe puhverdamiseks. Teine võimalus on limaskesta kaitse rekonstrueerimine. Kolmanda viisi eesmärk on vähendada maohappe tootmist. Need sisaldavad nn prootonpumba inhibiitorid (PPI), näiteks toimeaine omeprasool.

Omeprasoolravi ajal tuleb alati proovida tuvastada ja kõrvaldada maohappe üleproduktsiooni käivitavad tegurid. Stress ja kirglik eluviis mõjutavad soolhappe tootmist positiivselt. Tootmist stimuleerivad ka teatud luksustoidud, näiteks kohv, kõrge alkoholisisaldusega ja vürtsikad toidud.

Ei tohiks unustada, et väga spetsiifiline idu, mida nimetatakse Helicobacter pylori, võib koloniseerida mao limaskesta ning see on mao- ja sooltehaavandite ning mao limaskestapõletiku kõige tavalisem põhjus. Prootonpumba inhibiitorid, nagu omeprasool, on asendanud muud raviained nagu antatsiidid (mis neutraliseerivad maohapet). Nad on esimene valik juba enne H2 blokeerijaid.

Kuidas Omeprasool toimib

Prootonpumba inhibiitorid, näiteks omeprasool, toimivad seondumisel ensüümiga, mis vastutab maohappe tootmise eest, inhibeerides seega pöördumatult (pöördumatult). Niinimetatud eelravimitena toimivad prootonpumba inhibiitorid (omeprasool) ainult happelise pH väärtuse korral ja parietaalrakkude aktiivsuse korral. Blokeeritakse ainult need ensüümid, mis asuvad mao rakumembraanil. Toimeaine (omeprasool) transporditakse vereringe kaudu parietaalrakkudesse, kus see akumuleerib ja aktiveerib prootonpumbad.

Omeprasooli farmakokineetika

Omeprasoolil on oma toimekoht prootonpumpadele, mis asuvad parietaalses rakumembraanis ja osutavad mao valendiku poole. Parietaalrakku jõudmiseks ei tohi omeprasooli ainet maos aktiveerida. Seetõttu manustatakse ravimit happekindla kapslina. See tagab, et kapsel kaitseb toimeainet maohappe eest. Ainult peensooles puruneb kapsel aluselise soolestiku poolt ja toimeaine imendub soolerakkude kaudu vereringesse. Omeprasool jõuab vere kaudu parietaalrakku, kus see aktiveeritakse.

Tuleb märkida, et ravim laguneb maksas suhteliselt kiiresti. Omeprasooli poolväärtusaeg on vaid umbes tund. Kuna aktiveeritud toimeaine seondub pöördumatult prootonpumbaga, on toime kestus palju pikem ja tavaliselt piisab ühe kapsli võtmisest päevas. Vesinikkloriidhappe tootmise pärssimise ulatus sõltub annusest ning parietaalrakkude rakumembraanis paiknevate prootonpumpade arvust ja aktiivsusest (omeprasool).

Omeprasooli annustamine

Omeprasooli võetakse suu kaudu happekindla kapslina (nt Omep®). Tavaline annus on 20 mg päevas. Mõnel juhul (nt Zollinger-Ellisoni sündroom) võib siiski osutuda vajalikuks märkimisväärselt suuremate annuste manustamine. Omeprasoolil on lai terapeutiline ulatus.

Omeprasooli kasutusalad

Omeprasooli kasutatakse järgmiste haiguste korral:

Mao limaskesta põletik (hüperasiidne gastriit)
Mao- ja sooltehaavandid (maohaavand, kaksteistsõrmiksoole haavand)
Zollingeri-eelsiooni sündroom
Refluksösofagiit (koos Barretti sündroomiga ja ilma selleta)
Helicobacter pylori likvideerimine
Profülaktika stressi korral või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (NSAID) kasutamine

Prootonpumba inhibiitoreid, näiteks omeprasooli, kasutatakse vesinikkloriidhappe tekkega seotud mao limaskestapõletiku (hüperasiidne gastriit), mao- või peensoolehaavandite (maohaavand, kaksteistsõrmiksoole haavand), hormooni gastriini ületootmise (Zollinger-Ellisoni sündroom) ja söögitoru raskete vormide korral. mis põhinevad maohappe tagasivoolul söögitorusse (refluksösofagiit).

Ompeprasooli saab kasutada ka stressist põhjustatud mao- või soolehaavandite profülaktikaks (stresshaavandite profülaktika) või mao limaskesta kaitsmiseks MSPVA-teraapia ajal (mittesteroidne antipholgisitka). Need on ravimid, mis leevendavad valu, vähendavad palavikku ja vähendavad põletikku.

Mao limaskesta bakteriaalse kolonisatsiooni korral idu Helicobacter pylori abil kasutatakse koos teatud antibiootikumidega prootonpumba inhibiitoreid, näiteks omeprasooli. Ainuüksi omeprasooli manustamine ilma mikroobe takistamata ei anna tavaliselt püsivat edu. Niinimetatud kolmikteraapias kasutatakse prootonpumba inhibiitorit, nt. Omeprasool koos kahe erineva antibiootikumiga.

Antibiootikumideks on klaritromütsiin kas amoksitsilliiniga (Prantsuse kolmikravi) või metronidasooli (Itaalia kolmekordne teraapia). See likvideerimine on edukas enam kui 90% juhtudest. Helicobacter pylori idu on gramnegatiivne varras. Nakatunud on kuni 50% maailma elanikkonnast. Nakkus juhtub tavaliselt lapsepõlves. Täiskasvanueas on uuesti nakatumine harv (vähem kui 1%).

Omeprasooli kõrvaltoimed

Omeprozool on üldiselt hästi talutav. Isegi suurte annuste manustamisel ja ravi kestuse korral ilmnevad kõrvaltoimed harva. 1-2% patsientidest kurdab seedetrakti kaebusi. Reeglina on selle põhjuseks muutunud seedetrakti bakterite koloniseerimine, kuna maohape tagab tavaliselt enamiku bakterite (nt laktobatsillid, streptokokid) surmamise.Peavalu või peapööritus on veelgi harvem. Mõned patsiendid kurdavad ka väsimust või sügelust. Suurtes annustes kasutatava infusioonravi korral võib see ägeda maoverejooksu korral osutuda harvadel juhtudel nägemishäireteks, kuna prootonpumbasid võib leida ka silmast.

Samuti tuleb märkida, et teatud ensüümid, mis vastutavad maos valkude seedimise eest, saavad optimaalselt töötada ainult siis, kui pH väärtus on õige ja soolhapet on piisavalt. See võib põhjustada ka seedehäireid, eriti valkude seedimisel. Kuna seedimine toimub enamasti peamiselt peensooles ja mao osa on üsna väike, ei täheldata omeprasooli üksi kasutamisel sageli seedehäireid, mis mõjutavad valkude lagundamist maos.

Kõrvaltoimed pärast ravi katkestamist

Pärast omeprasooli kasutamise lõpetamist pole otseseid kõrvaltoimeid, mida tuleks karta, ja seetõttu ei pea ravimit vähendama. Kui omeprasooli toime lakkab, võib sellel siiski olla tagajärgi. Varem leevendatud sümptomid, näiteks valu ülakõhus või happe regurgitatsioon, võivad pärast ravi lõpetamist uuesti ilmneda intensiivsemalt. Selle vastu saab vältida magu ärritavate stimulantide, nagu kohv, alkohol ja šokolaad, kasutamist ning suitsetamata jätmist.

Happesuse tõkestajaid nagu omeprasool võetakse sageli ennetavalt ka teiste ravimite kõrvaltoimete vähendamiseks. Näiteks suurendab omeprasooli kasutamise lõpetamine valuvaigistite, näiteks ibuprofeeni või diklofenaki võtmise ajal ravimite kasutamist, kõrvaltoimete, näiteks maohaavandi, riski.

Pikaajaliste ravimite kõrvaltoimed

Niinimetatud maokaitseravimid on sageli ette nähtud kuudeks või aastateks ja neid võtab patsient. Isegi kui see on paljudel juhtudel näidustatud, suureneb pikaajaliste ravimite kasutamisel mõnikord tõsiste kõrvaltoimete oht.

Esiteks pärsib omeprasooli võtmine kaltsiumi imendumist soolestikus, nii et mida kauem ravimit võetakse, seda suurem on luumurdude oht. See kehtib eriti vanemate patsientide kohta, kellel on juba luukaotus (osteoporoos). Bakteriaalse kopsupõletiku oht suureneb ka siis, kui ravimit kasutatakse pikema aja jooksul. Pikaajalise kasutamise teine võimalik tagajärg on neerupõletik. Omeprasooli pikaajalise ravi korral mainitud kõrvaltoimed sõltuvad annusest väga palju. Lisaks tuleb alati kaaluda pikaajalise ravi eeliseid ja puudusi.

Omeprasooli koostoimed teiste ravimitega

Omeprasool võib lagundada muid ravimeid, näiteks diasepaami (Psühhotroopne ravimn), fenütoiin (kasutatakse ebaregulaarse südamelöögi või krampide raviks) või varfariin (antikoagulant) aeglustada seda.

Omeprasooli vastunäidustused

Omeprasooli ei tohi manustada raskekujulise maksafunktsiooni häirete korral.
Teine vastunäidustus on klopidogreeli samaaegne manustamine. See on trombotsüütide agregatsiooni inhibiitor koagulatsiooni (agregatsiooni) ajal. Omeprasool pärsib ensüümi (tsütokroom CYP2C19), mis aktiveerib klopidogreeli. See tähendab, et klopidogreeli piisavat efektiivset taset ei ole võimalik saavutada või on vaja suuremaid annuseid.

Mida saate teha, kui efektid kuluvad?

Kui teile tundub, et omeprasooli toime on kadunud või sümptomid, nagu röhitsemine või ülakõhuvalu, muutuvad teravamaks, peaksite pöörduma oma perearsti või arsti poole, kes selle ravimi välja kirjutas.

Võib osutuda vajalikuks annust suurendada või minna üle teisele ravimile. Mõnel juhul tuleks siiski kõigepealt läbi viia üksikasjalikum uurimine, näiteks vereproovi võtmise teel. Mingil juhul ei tohi omeprasooli ravimeid muuta ega ravi katkestada, kui toime väheneb.

Kas omeprasooli saab raseduse ajal võtta?

Omeprasool on tavaliselt üks raseduse ajal lubatud ravimitest. Raseduse esinemisest tuleb siiski arsti välja kirjutada. Seejärel kaalub ta, kas välja kirjutada omeprasool.

Sageli saab sümptomeid leevendada ka muude meetmete abil, näiteks magades ülakehaga või kohvi ja muude happeid soodustavate toitude vältimisega. Põhimõtteliselt ei tohiks ühtegi ravimit võtta ilma arsti ettekirjutuse või soovituseta, eriti raseduse ajal.

Samuti võib see teema teid huvitada: Kõrvetised raseduse ajal

Veel prootonpumba inhibiitoreid

Lisaks omeprasoolile on praegu turul veel neli prootonpumba inhibiitorit, mis oma toimemehhanismi ja kõrvaltoimete osas vaevalt erinevad. Need sisaldavad: