Beetalaktamaasi inhibiitorid

Mis on beeta-laktamaasi inhibiitorid?

Beeta-laktamaasi inhibiitorid on toimeained, mida kasutatakse koos antibiootikumidega teatud tüüpi bakterite raviks. Beeta-laktamaasi inhibiitorid on ravimid, mis on suunatud bakterite kaitsemehhanismile tavapäraste antibiootikumide, näiteks penitsilliinide ja tsefalosporiinide, vastu.

Bakteritüüpe, mis kaitsevad end penitsilliinide ja tsefalosporiinide vastu nn beeta-laktamaasiga, saab ravida ka antibiootikumidega. Beeta-laktamaasi inhibiitorid takistavad bakteritel oma antibiootikumide beeta-laktamaaside kaudu pärssida antibiootikumide toimet.

Näidustused

Beeta-laktamaasi inhibiitoritega ravi näitamiseks peab esmalt esinema bakteriaalne infektsioon. Beeta-laktamaasi inhibiitoreid manustatakse koos antibiootikumidega nagu penitsilliinid ja tsefalosporiinid. Antibiootikumi ja beeta-laktamaasi inhibiitori kombinatsioon võib ravida antibiootikumidega ka osaliselt resistentseid bakteriaalseid infektsioone.

Bakteriaalse infektsiooni kahtluse korral alustatakse haiguse ravi antibiootikumiga sageli. Lisaks luuakse enne antibiootikumravi nn kultuur. Bakteritega nakatunud materjal kogutakse kokku ja stimuleeritud baktereid stimuleeritakse kasvu. Nii saate täpset patogeeni kindlaks teha.
Lisaks saab sel viisil saadud bakterikolooniat testida erinevate antibiootikumide suhtes. Nendest teadmistest saadakse niinimetatud antibiogramm. Selles antiiogrammis kirjeldatakse, millised antibiootikumid on bakterite vastu tõhusad.

Kui patogeenid on resistentsed normaalsete penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes, saab neid vajadusel ravida beeta-laktamaasi inhibiitoriga.
Tüüpilised nakkused, mille jaoks see võib olla vajalik, on näiteks kopsupõletik või kuseteede infektsioon.

Inimesed, kes on selliseid nakkusi mitu korda kannatanud ja keda ravitakse antibiootikumidega, saavad sageli resistentsete bakteritega nakatumise. Seetõttu ravitakse neid sageli antibiootikumidega koos beeta-laktamaasi inhibiitoritega.

efekt

Beeta-laktamaasi inhibiitorid on toimeained, mis toimivad koos antibiootikumidega teatud bakterirühmade vastu. Paljud antibiootikumid sisaldavad beeta-laktaamitsüklina tuntud struktuuri, mis on antibiootikumide toimimisel bakterite vastu väga oluline. Neid antibiootikume nimetatakse ka beeta-laktaamantibiootikumideks. Kuid mõned bakteriliigid on reageerinud selle beeta-laktaami ringile antibiootikumi aktiivsetes koostisosades ja moodustanud nn beeta-laktamaasi. Beetalaktamaas on ensüüm, mis võib antibiootikumides beeta-laktaami ringi lagundada.

See muudab bakterid, millel on beeta-laktamaas, antibiootikumide suhtes resistentseks, nii et infektsiooni ei saa enam ravida. Nende bakterite tõhusaks ravimiseks töötati välja beeta-laktamaasi inhibiitorid. Need võivad pärssida ensüümi beeta-laktamaasi bakterites ja seega tagada uuesti antibiootikumi efektiivsuse.

Beeta-laktamaasi inhibiitorite hulgas on järgmised toimeained: Klavulaanhape, sulbaktaam ja tasobaktaam on sageli kasutatavad preparaadid; Avibactam on ka üks beeta-laktamaasi inhibiitoritest, kuid on vähem levinud. Klavulaanhapet kasutatakse tavaliselt koos antibiootikumi amoksitsilliiniga (amoksiklav), sulbaktaami kasutatakse koos ampitsilliiniga. Tazobaktaami manustatakse tavaliselt koos toimeaine piperatsilliiniga.

kõrvalmõju

Beeta-laktamaasi inhibiitorite kõrvaltoimed on tingitud nende antibakteriaalsest toimest. Seetõttu on beeta-laktamaasi inhibiitoritel samad kõrvaltoimed kui antibiootikumidel, mida nendega koos manustatakse. Antibiootikumide ja beeta-laktaami inhibiitorite ravis võitlevad nakkust põhjustavad bakterid toimeainetega. See on soovitud efekt.

Kuid mitte ainult patogeensed bakterid ei tapeta. Beeta-laktamaasi inhibiitoritega töötlemine võib mõjutada ka naturaalselt kehasse kuuluvaid baktereid, näiteks seedetraktis ja nahas leiduvaid baktereid.

Sel põhjusel põhjustavad beeta-laktamaasi inhibiitorite ja antibiootikumidega töötlemine sageli seedetrakti kõrvaltoimeid. See põhjustab sageli selliseid sümptomeid nagu kõhulahtisus ja kõhuvalu. Kõrvaltoimetena võivad esineda ka iiveldus ja oksendamine. Loodusliku soolefloora hävitamine aitab ka seedetraktis levida teistel antibiootikumide ja beeta-laktamaasi inhibiitorite suhtes resistentsetel bakteritel.

Kõrvaltoimed on nahal märgatavad, kuna loodusliku bakteriaalse nahafloora asemel võivad nüüd nahale levida ka muud mikroobe nagu seened. Eriti nõrgestatud immuunsussüsteemiga inimesed ei suuda end nende seente eest piisavalt kaitsta ja seetõttu põevad nad pärast beeta-laktamaasi inhibiitorite ja antibiootikumidega ravi sagedamini seeninfektsioone.

• Lisateavet kombinatsioonis manustatavate antibiootikumide kõrvaltoimete kohta lugege meie artiklist: Antibiootikumide kõrvaltoimed

interaktsioon

Beeta-laktamaasi inhibiitorite koostoimed toimuvad peamiselt ainevahetusprotsessis. Beeta-laktamaasi inhibiitorid metaboliseeruvad peamiselt maksas. Need erituvad osaliselt ka maksa ja osaliselt neerude kaudu. Kõik ravimid, mis vajavad maksas samu metaboolseid ensüüme, võivad interakteeruda beeta-laktamaasi inhibiitoritega.

Kuna beeta-laktamaasi inhibiitoreid on erinevaid, saate koostoimete ohu korral ühe toimeaine vahetada teise vastu.
Milline beeta-laktamaasi inhibiitor interakteerub ja millisele muule ravimile ei saa üldist vastust ning seda saab paremini lugeda pakendi infolehel oleva konkreetse küsimuse või spetsialisti teabe põhjal.

Millal ei tohiks beeta-laktamaasi inhibiitoreid anda?

Beeta-laktamaasi inhibiitoreid, nagu kõiki ravimeid, ei tohi anda, kui toimeainega ravitav inimene on mõne koostisosa suhtes allergiline.
Lisaks tuleb beeta-laktamaasi inhibiitoritega ravimisel alati tagada, et ravitavaid baktereid saaks tegelikult ravida beeta-laktamaasi inhibiitoritega. Muidu on tarbetu antibiootikumravi, mis pole efektiivne ja soodustab ka resistentsuse teket.

Raske maksa- või neerufunktsiooni häirete korral on veel vastunäidustusi.
Sel juhul tuleb beeta-laktamaasi inhibiitorite annuseid kohandada piiratud elundite funktsioonidega; ravi beeta-laktamaasi inhibiitoritega ei pruugi samuti olla võimalik ja tuleb kasutada agressiivsemaid antibiootikume.

annus

Beeta-laktamaasi inhibiitorite annused sõltuvad mitmesugustest teguritest. Näiteks lastel tuleb annust kohandada vastavalt nende kehakaalule.
Täiskasvanute jaoks on standardsed annused, mis sõltuvad sellest, millise antibiootikumi beeta-laktamaasi inhibiitoritega kombineeritakse.

Klavulaanhapet kasutatakse sageli koos amoksitsilliiniga annuses 125 mg. Nii 500 mg amoksitsilliini kui ka 875 mg amoksitsilliini saab kombineerida 125 mg klavulaanhappega.
Kui palju selle toimeainete kombinatsiooniga tablette tuleks päevas võtta, sõltub ka haiguse tõsidusest, selle aluseks olevatest bakteriliikidest ja kahjustatud elundist.

Seebobaktaami kasutatakse seevastu koos piperatsilliiniga, näiteks annustes 0,25 g (= 250 mg) või 0,5 g (= 500 mg).
Üldiselt tuleb beeta-laktamaasi inhibiitorite annust kohandada, kui inimestel, keda tuleb ravida beeta-laktamaasi inhibiitoritega, on kahjustatud maksa- või neerufunktsioon. Sellisel juhul aeglustub ainete eritumine, seetõttu tuleks annust vähendada.

hind

Beeta-laktamaasi inhibiitorite hinda on keeruline kindlaks teha. Beeta-laktamaasi inhibiitoreid pakutakse tavaliselt kombineeritud preparaatides koos antibiootikumidega.
Toimeainete kombinatsiooni hind sõltub annusest ja pakendis sisalduvate tablettide kogusest. Pakutakse ka toimeainete kombinatsiooni vedelaid lahuseid, näiteks intravenoosseks raviks (ravi antibiootikumi ja beeta-laktamaasi inhibiitoriga otse veeni kaudu).

Toimeainega ravitava inimese jaoks on apteegis hind tavaliselt lisatasu 5 €. Ravi antibiootikumidega võib läbi viia ainult meditsiiniliste näidustuste olemasolul. Niipea kui see on saadaval, katab ravikulud ravikindlustusselts.

Beetalaktamaasi inhibiitorid ja alkohol - kas need sobivad kokku?

Üldiselt ei lähe antibiootikumravi alkoholiga hästi. Sama kehtib ka ravi kohta antibiootikumidega koos beeta-laktamaasi inhibiitoritega. Eriti kehva taluvuse põhjuseks on see, et nii toimeained kui ka alkohol peavad olema metaboliseeritud ja lagundatud maksas.

See põhjustab maksas olevate ainete vahelist konkurentsi beeta-laktamaasi inhibiitorite võtmisel ja samal ajal alkoholi tarbimisel. See viib nii alkoholi kui ka beeta-laktamaasi inhibiitori aeglasemas lagunemises. Seetõttu püsivad mõlemad ained kehas kauem.

Beeta-laktamaasi inhibiitorite alternatiivid

Beeta-laktamaasi inhibiitorite alternatiivid on tavaliselt muud antibiootikumid. Sageli pole erinevate beeta-laktamaasi inhibiitorite vahel võimalik vahetada, kuna tavaliselt ei saa ka teised beeta-laktamaasi inhibiitorite suhtes resistentseid baktereid ravida.

Kuid nende infektsioonide raviks sobivad sageli antibiootikumid, mille struktuuris ei ole beeta-laktaamitsüklit. Näiteks võib kasutada fluorokinoloonide rühma kuuluvaid antibiootikume.
Kuid sellised antibiootikumid nagu karbapeneemid saavad beeta-laktamaasi tsüklist hoolimata sageli hakkama ilma beeta-laktamaasi inhibiitorita.

Kas seda saab võtta raseduse ja rinnaga toitmise ajal?

Nagu paljude ravimite puhul, pole beeta-laktamaasi inhibiitorite võtmine raseduse ja rinnaga toitmise ajal alati ohutu. Näiteks kombinatsiooni Unacid (ampitsilliin ja sulbaktaam) kohta pole siiani tõendeid selle kohta, et selle võtmine raseduse ajal kahjustaks last, kuid puuduvad suured uuringud, mis seda tendentsi kinnitaksid. Unacidi kasutamise kohta rinnaga toitmisel pole samuti piisavalt andmeid.

Sama kehtib klavulaanhappe tarbimise kohta raseduse ja rinnaga toitmise ajal. Eelkõige ei ole selle mõju sündimata või rinnaga toidetavale lapsele piisavalt uuritud.

Tazobaktaami ja piperatsilliini kombinatsioonis on seevastu teada, et toimeaine võib lapsele raseduse ajal platsenta (platsenta) kaudu ja rinnapiima kaudu rinnapiima kaudu kanduda. Kui suured summad on ja kas need kahjustavad last, pole samuti teada.

Üldiselt tuleb beeta-laktaami inhibiitoritega ravi raseduse ajal hoolikalt läbi mõelda ja anda vastutava arsti või apteekri nõuandeid.

Pillide efektiivsus beeta-laktaami inhibiitorite võtmisel

Beeta-laktamaasi inhibiitoritega ravimisel võib pillide efektiivsus olla piiratud.

See on tingitud asjaolust, et toimeained läbivad mõnikord kehas sarnaseid ainevahetusprotsesse ja mõjutavad seega üksteist, kui neid leidub kehas samal ajal.
Sel põhjusel ei saa pillide efektiivsust tagada, kui võtate samaaegselt beeta-laktamaasi inhibiitoreid.

Toimetuse soovitused

• Antibiootikumravi - seda peaksite teadma
• Antibiootikumiresistentsus
• Amoksitsilliini allergia
• Lööve pärast antibiootikumide võtmist

Vastutuse välistamine / kohustustest loobumine

Soovime juhtida tähelepanu sellele, et kunagi ei tohi ravi katkestada, seda rakendada ega muuta iseseisvalt ilma arstiga nõu pidamata.
Pange tähele, et me ei saa väita, et meie tekstid on täielikud või õiged. Teave võib olla praeguse arengu tõttu aegunud.