Antihistamiinikumid

sünonüüm

Antiallergilised ravimid

Mis on antihistamiinikumid?

Antihistamiinikumid on terapeutiliselt kasutatavad ained, mis nõrgendavad keha enda messenger-aine histamiini toimet. Histamiin mängib i.a. keskne roll allergiliste reaktsioonide, põletike, selliste aistingute nagu iiveldus ja une-ärkveloleku tsükli reguleerimisel.
Eriti allergiate, näiteks Antihistamiinikumid on muutunud heinapalaviku jaoks asendamatuks. Antihistamiinikumid on ka väga tõhusad ravimid liikumishaiguse sümptomaatiliseks raviks (näiteks Vomexiga). Paljud preparaadid on apteekides saadaval ilma retseptita.

Kust toimub histamiin?

histamiin esineb paljudes keha kudedes. Sellest saab aminohappe Histidiin moodustub ja seda hoitakse nn nuumrakkudes. Vabanemine võib toimuda keha enda ja väliste tegurite kaudu. Pärast vabastamist toimib histamiin histamiini retseptoritega kinnitumisel. Histamiin on eriti tugevalt kontsentreeritud limaskestadesse Magu ja Bronhid samuti nahas. Madalamad histamiini kontsentratsioonid on vererakkudes, nn basofiilsetes leukotsüütides ja Trombotsüüdid. Histamiin mängib ka kesknärvisüsteemi signaali edastaja rolli.

Lisateavet selle teema kohta leiate aadressilt: histamiin

Milleks histamiini kasutatakse?

histamiin on virgatsaine. Seda kasutatakse kudede kahjustuste korral, näiteks päikesepõletus, Kahjustatud rakkudest vabanevad põletused, jaotustükid, verevalumid jne. Selle tagajärjel laienevad ümbritsevad veresooned, et tagada kahjustatud koesse parem verevool ja suurendada veresoonte seinte läbilaskvust. Selle tagajärjel võivad immuunsussüsteemi komponendid sattuda kahjustatud koesse, põletikulised rakud võivad migreeruda, hävinud rakufragmendid saab minema transportida ja kude uuendada. Maos suurendab histamiin vereplasma tootmist Maohape, Teatavates ajupiirkondades toimib see sõnumitoojana aine vahelise teabe edastamiseks Neuronid. See mõjutab une-ärkveloleku tsüklit, iiveldust ja Oksendada.

Millised tegurid põhjustavad histamiini vabanemist?

Histamiini võivad käivitada mehaanilised stiimulid, nt. surve kudedele, kuid ka päikesekiirgus ja kuumus võivad seda mõju avaldada. Lisaks võivad teatud ained põhjustada histamiini vabanemist ümbritsevatesse kudedesse. Need ained võivad olla ühelt poolt endogeensed hormoonid, näiteks gastriin, ja teiselt poolt võõrkehad, näiteks putukamürgid, ravimid või niinimetatud antigeenid. Antigeenid on ained, mis provotseerivad kehas kaitsereaktsiooni. Paljud inimesed kannatavad tänapäeval liiga tundliku immuunsussüsteemi all. Nad on väga tundlikud kokkupuutel teatud ainetega, näiteks Mesilaste õietolm, maja tolm, toit, kosmeetika jne seovad antigeene rakupindadega, nt. nina limaskesta rakkudel sissehingatud õietolm, tunnistab antigeen "õietolm" immuunsussüsteemi võõraks. Rakk hävitatakse ja selles sisalduv histamiin vabaneb äkki. Allergiahaigetele on see histamiini eraldumine märgatav erinevatel vormidel, näiteks naha punetuse korral koos nina moodustumisega, ülemiste ja alumiste hingamisteede limaskestade tursega või sügeluse kaudu.

Histamiini retseptorite tüübid ja nende mõju

Histamiin vahendab selle toimet, sidudes histamiini retseptoriga pärast selle vabanemist nuumrakkudest naaberrakkude pindadele. See signaal paneb lahtri tavaliselt teatud protsesse aktiveerima või desaktiveerima, saates täiendavaid sõnumitoojaid. Histamiini retseptoreid on 4 erinevat tüüpi: H1, H2, H3 ja H4.
Kui histamiin seostub H1-retseptoriga, vahendab see erineval määral järgmisi toimeid: veresooned tõmbuvad kokku, veresoonte seinad muutuvad läbilaskvamaks, limaskestad paisuvad, kopsudes olevad bronhid tõmbuvad kokku, nahk punetab ja moodustub suurenenud verevoolu tagajärjel võimalik, et väikesed noad. Histamiinide, näiteks allergiliste reaktsioonide või nõgestõve põhjustatud liigne vabanemineUrtikaaria), tavaliselt kaasneb tüütu sügelus. Sügelust põhjustavad histamiini stimuleeritud närvilõpmed nahas.

H1 retseptoreid leidub ka ajus. Seal toimib histamiin närvirakkude vahel edastajana ja mõjutab une-ärkveloleku rütmi. Ühelt poolt osaleb see ärkimisreaktsioonis ja suurendab ärkvelolekut. Teisest küljest kontrollib see iivelduse ja iivelduse tunnet.

Palun lugege ka meie artiklit selle kohta Iiveldus

H2 retseptoreid leidub peamiselt seedetraktis. Histamiini hoitakse nn ECL-rakkudes (enterokromafiinitaolised rakud). Rakke saab stimuleerida histamiini vabastamiseks hormooni gastriini poolt. Seejärel seostub histamiin H2 pinnaretseptoritega naabruses asuvates parietaalsetes rakkudes, misjärel nad toodavad maohapet ja soodustavad seega seedimist. Lisaks viib H2-retseptorite aktiveerimine kiirenenud pulsisageduseni ja veresoonte kokkutõmbumiseni.

Kui histamiin seostub H3 retseptoritega, on sellel histamiini vabanemist isereguleeriv toime. Aktiveeritud H3-retseptorid pärsivad histamiini vabanemist ajus ja reguleerivad teiste messenger-ainete vabanemist. See kontrollib nälga, janu, öö-öö rütmi ja kehatemperatuuri.
H4 retseptoreid ei ole veel piisavalt uuritud. Kuid on tõendeid, et nad mängivad rolli allergilises astmas.
Ülalkirjeldatud histamiini retseptori tüüpidest on seni turul vaid ravimid, mis seovad H1 ja H2 retseptoritega; nn H1 või H2 antihistamiinikumid.

Antihistamiinikumid

Mõiste "Antihistamiinikumid"Tähendab midagi sellist nagu" histamiini vastu võitlevad ravimid ". Ravim toimib järgmiselt: vastavad toimeained konkureerivad keha pinnal oleva retseptori sidumissaiti keha enda histamiiniga.
Toimeainel on tavaliselt parem seondumisvõime ja see võib keha enda histamiini retseptorist välja tõrjuda. Erinevalt histamiinist ei käivita seotud toimeaine reaktsiooni. See blokeerib ainult seondumiskoha, nii et histamiinile tüüpiline toime ei avaldu.
H1 antihistamiinikumid tühistavad histamiini mõju H1 retseptoritele. See on eriti oluline allergiliste haiguste, näiteks heinapalaviku, mittenakkuslike sügelevate nahahaiguste, nagu nõgestõbi, korral (Urtikaaria) või putukahammustused on soovitavad. Sel viisil saab neid kaebusi tõhusalt leevendada. Kuid see on vaid ajutine sümptomaatiline ravi. Põhjust ei saa sel viisil kõrvaldada.

H1 antihistamiinikumide klassi on pidevalt arendatud. Seetõttu jagatakse seotud toimeained esimese, teise ja kolmanda põlvkonna H1 antihistamiinikumideks. Esimese põlvkonna H1 antihistamiinikumide puuduseks on see, et need ei mõjuta mitte ainult H1 retseptoreid, vaid ka muud tüüpi retseptoreid. See võib põhjustada selliseid kõrvaltoimeid nagu suu kuivus, peavalu, pearinglus, iiveldus või väsimus. Viimane on omakorda muudetud terapeutiliselt kasulikuks. Mõningaid esimese põlvkonna H1 antihistamiine kasutatakse une soodustamiseks ka rahustavate (sedatiivsete) ainetena. Mõnedel toimeainetel, mis on samuti osa H1 antihistamiinikumidest, on ilmne toime liikumishaiguse sümptomitele, nagu iiveldus ja oksendamine. Teise põlvkonna H1 antihistamiinikumidel pole peaaegu mingeid rahustavaid kõrvaltoimeid ja need on peamiselt allergiavastased.

Selle kohta lugege lähemalt peatükist Iiveldusvastased ravimid

II põlvkonna antihistamiinikumid

Esimese põlvkonna antihistamiinikume modifitseeriti allergiavastaseks raviks. Vanade antihistamiinikumide (nt Clemastin, Dimetinden) peamiseks puuduseks oli und soodustav kõrvaltoime. Sel põhjusel on teise põlvkonna aineid muudetud nii, et need ei saa enam põhjustada kesknärvisüsteemi suurenenud väsimust.
Selle tulemusel iseloomustab teise põlvkonna antihistamiinikume peamiselt tugev antiallergiline toime. Allergilise reaktsiooni osana pärsib tugevalt turset ning sügelus ja valu vähenevad. Lisaks põhjustavad antihistamiinikumid bronhide kerge laienemise.
Teise põlvkonna tuntumate toimeainete hulka kuuluvad tsetirisiin ja loratadiin. Terfenadiin, mida sageli pikka aega kasutati, on põhjustanud olulisi südame rütmihäireid ja seetõttu ei ole see Saksamaa turul enam heaks kiidetud.

rakendusalad

H1 antihistamiinikumid on ravimiseks kasutatavate ravimite väga oluline klass Allergiad. Need leevendavad tõhusalt selliseid sümptomeid nagu sügelevad, vesised sümptomid silmad, nina limaskestade tursed koos ummikute tundega nina, sügelev nina ja sellega kaasnev tung aevastama. H1 antihistamiine kasutatakse ka Naha manifestatsioonid nagu sügelus, nina ja naha punetus, nagu allergiatega, kroonilise urtikaaria, päikesepõletuse, valgusega Põleb ja putukahammustusi. Teisel põlvkonnal puudub rahustav, unine toime. Seetõttu eelistatakse tänapäeval selle põlvkonna toimeaineid, kui seda efekti ei soovita. Veel üks rakendusala on Histamiini talumatus.

Mõned esimese põlvkonna H1 antihistamiinikumide toimeained avaldavad iiveldusele ja oksendamisele rahustavat toimet. Sellepärast saavad nad ennetavalt aidata reisihaigus või võtta iivelduse ja oksendamise korral. Mõnede H1 antihistamiinikumide korral on antiallergiline toime võrreldes sedatiivse toimega tagaistmel, nii et nad eelistaksid Rahustid ja und soodustavad ained rakendada.

H2 antihistamiinikumidel on erinev rakendusala kui H1 antihistamiinikumidel. Need alandavad maohappe tootmist ja neid saab kasutada maohappega seotud vaevuste, näiteks Reflukshaigus ja Mao- või peensoolehaavandid rakendada.

Antihistamiinikumide kõrvaltoimed südamele

Individuaalsed preparaadid (terfenadiin, astimesool) põhjustavad olulisi südame rütmihäireid ja seetõttu on need mõnes riigis juba turult kõrvaldatud.
Need ained põhjustavad südame QT-aja pikenemist EKG-s (stimulatsiooni levik ja südame regressioon), mis võib põhjustada tõsiseid südame rütmihäireid koos suurenenud südame äkksurma riskiga.
Koos paljude teiste preparaatidega on ravi ajal sageli pulss oluliselt tõusnud. Üksikud patsiendid teatavad võidusõidu südamest ja sisemisest rahutusest.

Antihistamiinikumide kõrvaltoimed maksale

Harvadel juhtudel avalduvad antihistamiinravi kõrvaltoimed ka maksas.
Paljud antihistamiinikumid metaboliseeritakse maksas. Võimalik on nii preparaadi aktiveerimine kui ka maksa kaudu eritumine. See koormab maksa palju koormust, mis võib pikaajalise ravimi võtmise korral põhjustada maksa kahjustuse suurenemist.
Sel põhjusel, eriti antihistamiinikumide kombineerimisel teiste maksas metaboliseeruvate ravimitega, tuleks tähelepanu pöörata võimalikule koostoimele. Alkoholi samaaegne tarbimine võib samuti mõju suurendada ja maksale täiendavat kahju tekitada.

Antihistamiinikumide kõrvaltoimed lastel

Enamik esimese põlvkonna antihistamiinikume on müügil apteekides. Sageli pakutakse preparaate allergiavastaseks raviks ka koos teiste ravimitega. Kuid mõnikord (eriti väikestel) lastel on märkimisväärseid kõrvaltoimeid.
Kuna need antihistamiinikumid kogunevad ka kesknärvisüsteemi, võib see põhjustada päeval suurenenud unisust ja kerget unisust. Sageli on teatatud ka kontsentratsioonihäiretest.
Väga suurte annuste või üleannustamise korral on lastel võimalik hallutsinatsioone ja krampe. Tavaliselt ilmnevad ka antihistamiinikumide muud kõrvaltoimed, eriti väikelastel. Alguses põhjustab see suu kuivuse suurenemist, kusepõie tühjendamise häireid (vedelikku) ja kõhukinnisust. Üksikjuhtudel on võimalikud ka südame rütmihäired, kuna individuaalsed preparaadid pikendavad EKG-s QT-aega.
Vastsündinutel ja imikutel on oht ka hingamishäirete tekkeks. Selle tagajärjel on oht kardiovaskulaarseks kollapsiks.

Kas antihistamiinikumid põhjustavad kehakaalu tõusu?

Antihistamiinikumidega ravi üsna harv kõrvaltoime on kehakaalu muutus.
Üksikute antihistamiinikumide mõju kehakaalule on aga erinev. Kuigi mõned preparaadid ei mõjuta söögiisu ja kehakaalu, võivad teised preparaadid mõne nädala jooksul põhjustada mitme kilogrammi kaalutõusu. Kuid need esinevad peamiselt pikaajalise ravi korral ja arenevad aeglaselt ja pidevalt pikema aja jooksul.
Kaalutõus on tingitud histamiini retseptorite blokeerimisest, põhjustades söögiisu kerget suurenemist, mis viib kehakaalu suurenemiseni.

Antihistamiinikumid ja alkohol - kas need sobivad kokku?

Paljud antihistamiinikumid metaboliseeritakse maksas. Nii preparaatide aktiveerimine kui ka eritumine toimub spetsiifiliste maksaensüümide kaudu. Maks on tugevalt stressis.
Antihistamiinikumide ja alkoholi kombinatsioonil võib olla vastastikku tugevdav toime. Lisaks on maksa funktsioon veelgi stressis, mis võib maksa kahjustada. Sel põhjusel tuleks antihistamiinikumidega ravi ajal võimaluse korral hoiduda alkoholist. Eriti esimese ja teise põlvkonna antihistamiinikumid põhjustavad alkoholiga kombineerimisel märkimisväärseid kõrvaltoimeid.
Antihistamiinikumide ja alkoholiga kombineerimisel esinevad tavalisemad sümptomid suurenenud väsimus koos vähenenud erksuse ja kerge unisusega. Lisaks tuleb karta suuri keskendumisraskusi. Üksikjuhtudel võivad tekkida eluohtlikud kardiovaskulaarsed häired.

Antihistamiinikumid raseduse ajal

Siiani pole enamiku levinud antihistamiinikumide korral kahjulikku mõju emale ja lapsele tõestatud.
Üksikuid preparaate kasutatakse isegi spetsiaalselt raseduse ajal. Nende hulka kuulub näiteks doksüülamiin, mida kasutatakse oksendamise ravis.
Vanemate antihistamiinikumidega (difenhüdramiin, hüdroksüsiin, dimensüdrinaat) pikaajalise ravi korral raseduse ajal on vähesed uuringud näidanud vastsündinul kergeid ärajätunähtusid (sh suurenenud värinad ja kõhulahtisus).
Lisaks on tõestatud ka mõju emaka lihaste kokkutõmbumisele. Sel põhjusel tuleks raseduse ajal vältida eriti nende ainete kasutamist.
Igasuguseid ravimeid tuleb raseduse ajal võtta raviarstiga nõu pidades. Mõnel juhul võib lapsele tekkida tõsine oht ka siis, kui seda kombineeritakse mõne muu preparaadiga.

Uneabivahenditena kasutatavad antihistamiinikumid

Esimese põlvkonna antihistamiinikumidega leiti suhteliselt varakult, et antiallergiline ravi põhjustab suurenenud väsimust. Preparaadid pärsivad kesknärvisüsteemis ärkamist. Sel põhjusel on neid aineid täiendavalt muudetud, nii et neid saab kasutada ka eranditult une abiainetena.
Sageli kasutatavad toimeained on doksüülamiin ja difenhüdramiin. Need kuuluvad retseptita unerohtude hulka ja võivad eriti toetada kergeid ja mittekroonilisi unehäireid.
Päevase unisuse vältimiseks tuleks siiski tähelepanu pöörata selle võtmisele enne magamaminekut. Ained on tavaliselt hästi talutavad. Sellegipoolest võib preparaatide regulaarsel kasutamisel tekkida palju kõrvaltoimeid. Nende hulka kuuluvad pearinglus, keskendumisraskused ja peavalud. Võimalikud on ka suu kuivus, kõhukinnisus ja urineerimisprobleemid.