Simvastatiin

Määratlus / toimeaine

Toimeaine simvastatiin (Simxxxal® firmalt Hexal) on ravim, mida kasutatakse vere lipiidide taseme alandamiseks.

See kuulub niinimetatud HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite rühma (nimetatakse selgelt hüdroksümetüülglutarüül-koensüümi A reduktaasi inhibiitoriks).
See ensüüm mängib üliolulist rolli keha rasvade ainevahetuses, kuna see on uue kolesterooli moodustamiseks tingimata vajalik.
Seda pärssides saab mõjutada rasva taset veres.

Seetõttu kasutatakse statiine kõrge kolesteroolitaseme püsivaks alandamiseks.
Ennekõike on alandatud LDL-kolesterool, nn halb kolesterool.

Lisaks kasutatakse neid siis, kui rasva tase on normaalne, et vältida südame-veresoonkonna haigusi.

Rakendus / ravimvorm / annus

Kui patsiendi kõrgenenud kolesteroolitaseme alandamiseks ei piisa ainult mittefarmakoloogilistest abinõudest, nagu dieet ja suurenenud füüsiline aktiivsus, on mõistlik kasutada täiendavalt simvastatiini.

Simvastatiin (Simvahexal®) on saadaval tableti kujul ja see tuleks õhtul tervelt alla neelata nii palju kui võimalik vedelikku, kuna eriti õhtul moodustub keha enda kolesterool.

Tableti võib võtta tühja kõhuga või söögi ajal.

Simvastatiini annus on piisav maksimaalne annus 5 milligrammist kuni 80 milligrammini päevas ja saab kord päevas võetud.
Annuse tase sõltub haiguse tüübist (hüperkolesteroleemia, Ennetamine või perekondlik hüperkolesteroleemia) ja kolesterooli / rasva taset veres.

Kui annust on vaja suurendada, tuleks seda teha intervalliga 1–5 vähemalt 4 nädalat toimuma ja mitte varem.

Kui peaksite unustama õhtul tableti võtmise, jätkake järgmisel päeval tavalise annusega.
Täiendav simvastatiini tarbimine (Simvahexal®) Tablette tuleb iga hinna eest vältida.

Ravimis on ka toimeaine simvastatiin Zocor® sisaldama.

Toimemehhanism

Simvastatin tahe terved võetakse ja toimeaine imendub soole limaskesta hästi.

Tabletis sisalduv toimeaine tähistab mitteaktiivne vorm Esimene samm kehas peab seetõttu olema passiivne aktiivne vorm soovitud efekti saavutamiseks kehas, milleks see on mõeldud, nimelt vere lipiidide taseme alandamiseks.
See aktiveerimine toimub maks selle asemel.

Simvastatiin (Simvahexal®) siin väga spetsiifilises rasvasisalduses veres, nimelt nn LDL-kolesterool.
LDL tähendab "madala tihedusega lipoproteiin“Ja sellel on midagi pistmist kanga tihedusega.

Lisaks LDL-le on ka üks HDL-kolesterool (kõrge suure tiheduse jaoks) ja a VLDL kolesterool (väga madal väga madala tiheduse korral).
HDL-kolesterool tähistab keha head kolesterooli, LDL-i halb kolesterool.

Rasva langetav (eriti need, mis alandavad LDL-i) Efekt tuleneb asjaolust, et simvastatiin on nii Vähendab LDL-i tootmist, nagu ka Soodustab LDL-kolesterooli lagunemist.

Lisaks simvastatiin (Simvahexal®) a, kui mitte kõrge, HDL-kolesterooli taseme tõus ja ka üks Triglütseriidide sisalduse langus veres.
Triglütseriidid on veel üks keha rasvamolekuli vorm.

Ainevahetus

Simvastatiin (Simvahexal®) muutub suu kaudu võtmise korral heaks imendub soolestikus.

Simvastatiin on a mitteaktiivne toodemis tuleb kehas töötamiseks kõigepealt aktiveerida. See aktiveerimine toimub peamiselt maks selle asemel, et molekul lõheneb vee lisamise teel. Seda protsessi nimetatakse hüdrolüüsiks.

Simvastatiini valmistatakse ensüümi kaudu, mis seda teeb CYP3A4 ja leitakse ka maksas, metaboliseeritakse. Arvatakse, et see ensüüm metaboliseerib ka pooled kasutatavatest ravimitest.
Seega võib olemas olla Erinevad ravimite koostoimed tule.

Selle ensüümi pärssimisega või suurendamisega saate: olulised kõrvaltoimed mis võivad patsiendile ohtu kujutada.
Samaaegselt simvastatiinraviga muutuge ensüümi CYP3A4 tugevateks inhibiitoriteks, näiteks ravimiks. Ketokonasool (Seenehaiguse ravimid) või makroliidantibiootikumid nagu Erütromütsiin ja Klaritromütsiin Kui ravim võetakse, võib simvastatiini tase tõusta.

Kõrge simvastatiini tase suurendab selliste ohtlike kõrvaltoimete, nagu nn Rabdomüolüüsmis põhjustab kehas olevate skeletilihaste kiudude lagunemist.

Rakendus / näidustus

Simvastatiini peamine rakendusala (Simvahexal®) on peamiselt Hüperkolesteroleemiamille vere kolesteroolitase on kõrge.

Hüperkolesteroleemia võib olla põhjustatud a ebatervislik eluviis põhjustatud, aga ka a perekondlik geneetiline koormus.

Teine väga oluline rakendusala on haiguste ennetamine Südame-veresoonkonna haigusedpõhjustatud teatud haigustest nagu Suhkurtõbi või kõrge vererõhk võib tekkida isegi normaalse rasvasisalduse korral.

Riskiteguriteta patsientidel, kellel elustiili muutmisega ei saa rasvaväärtust vähendada, on alla ravimteraapia - üldkolesterooli sihtväärtus alla 250 mg / dl ja LDL alla 160 mg / dl mille poole püüelda.

Patsientidel, kes seda ei tee Südamereuma (CHD), kuid neil on nende jaoks riskitegureid, näiteks kõrge vererõhkon üldkolesterool alla 200 mg / dl ja LDL - kolesterooli väärtuseks alla 130 mg / dl soovitav.

Patsientidel, kellel on juba KSD, peaks võimalusel olema üldkolesterool alla 180 mg / dl ja allpool olev LDL-kolesterool 100 mg / dl valetama.

Selle teema kohta saate rohkem teada siit: Lipiidide ainevahetuse häire

Vastunäidustus

Simvastatiin (Simvahexal®) Rasedus ja Imetaminekuna puuduvad uuringud, mis tõestaksid simvastatiini ohutust. Lisaks ei ole ravi katkestamisel raseda jaoks mingeid puudusi.

Isegi ühega Ülitundlikkus Ainet ei tohiks anda toimeaine ega tablettide koostisosade vastu.

Ebaselge või aktiivse maksa sisalduse suurenemine Maksahaigus on allaneelamise vastunäidustus, kuna simvastatiinravi põhjustab sageli maksa väärtuste tõusu.

Kuna simvastatiinil on Ensüüm CYP3A4 metaboliseerub, selle ensüümi inhibiitoritega samaaegset manustamist ei soovitata. See võib põhjustada simvastatiini sisalduse suurenemist veres, mis on seotud soovimatute kõrvaltoimete sagedasema esinemisega.

Kõrvalmõjud

Simvastatiini harva esinevate kõrvaltoimetena (Simvahexal®) võib tekkida maksapõletik, kõhukinnisus, iiveldus ja oksendamine.

Peavalud, aneemia (madal hemoglobiin, teatud tüüpi punaliblede tüüp), Lööve või sügelus ilmnevad ravi kõrvaltoimena.

Väga harvadel juhtudel võib esineda ka maksapuudulikkus.

Lisaks võib see põhjustada pearinglust ja peavalu.

Müopaatiate esinemine on väga ohtlik kõrvaltoime. Neid seostatakse lihasvalu ja nõrkusega ning sellega kaasneb lihasensüümide kreatiinkinaasi sisalduse suurenemine (CK) käsikäes.

Lihasehaigus võib avalduda ka nn rabdomüolüüsina. See tähendab kehas vöötlihaste lagunemist.

Seetõttu on eriti oluline see kõrvaltoime varakult ära tunda, nii et patsiendid peavad lihasvalu või nõrkade lihaste ilmnemisel viivitamatult oma arstile teatama.

Sel põhjusel, kui simvastatiinravi ajal ilmneb uus lihasvalu, siis lihase ensüümi kreatiinkinaas (CK) võimalike lihaste kahjustuste tõestamiseks.

Lihase kahjustuse oht suureneb annuse suurenemisel.
Seda kõrvaltoimet võivad põhjustada ka muud HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid.

Uuri kogu teema kohta siit: Rabdomüolüüs.

Koostoimed

Koostoimed teiste ravimitega tekivad näiteks simvastatiini samaaegsel kasutamisel (Simvahexal®) koos teiste rasva langetavate ravimitega, näiteks nn Fibraadid.

See suurendab riski a Müopaatia või. Rabdomüolüüsmis võib tekkida isegi juhul, kui simvastatiini annust üksi suurendatakse.

See risk suureneb ka siis, kui võtate Ensüümi CYP3A4 pärssimine.
Nende inhibiitorite hulka kuuluvad näiteks sellised antibiootikumid nagu Erütromütsiin või Klaritromütsiin või ravim ketokonasool. Kuid mõned ravimid, mida kasutatakse HIV-ravis, pärsivad seda ensüümi.