Fluorokinoloonid

sissejuhatus

Fluorokinoloonid on antibiootikumide rühm, mis sobivad eriti hästi niinimetatud gramnegatiivsete varbakterite raviks.
Varrasbakterid on igat tüüpi bakterid, mis näevad mikroskoobi all üsna piklikud välja.

Gramnegatiivne kirjeldab omadust, mis tuleb ilmsiks spetsiaalse värvimismeetodi abil (grammi värvimine).
Gramnegatiivsed vardad on enamasti bakterid, mida leidub seedetraktis (nn enterobakterid).
Neid saab eriti hästi ravida fluorokinoloonidega.

Fluorokinoloonide rühma uuemad ained on efektiivsed ka teiste bakterirühmade vastu.
Fluorokinoloone kasutatakse laia toimespektriga antibiootikumidena, näiteks esmavalikuna kuseteede infektsioonide korral.

Näidustused

Fluorokinoloonidega ravi näidustused on erinevad, kuna tegemist on väga laia toimete spektriga antibiootikumide klassiga.
Fluorokinoloonide varasemad toimeained sobivad eriti hästi enterobakterite (seedetraktis esinevad bakterid) raviks.
Seetõttu kasutatakse neid sageli kuseteede, kusepõie ja võib-olla suguelundite komplitseerimata nakkuste korral (näiteks eesnäärme nakkus).

Need nakkused on sageli põhjustatud soolestiku määrdeinfektsioonidest ja reageerivad seetõttu sageli fluorokinoloonidele.
Tõsiseid seedetrakti nakkusi saab ravida ka fluorokinoloonidega.
Vajadusel sobib kõhunäärme ägeda põletiku raviks ka ravi näiteks tsiprofloksatsiiniga.

Hilisemate fluorokinoloonide põlvkondade aktiivsus on palju laiem ja seetõttu võib neid kasutada ka hingamisteede või kõrva, nina ja kurgu piirkonnas esinevate infektsioonide korral.
Luude ja liigeste bakteriaalseid haigusi saab ravida ka fluorokinoloonidega, näiteks levofloksatsiiniga.

Lisaks on fluorokinoloonidel suur tähtsus nn nosokomiaalsete infektsioonide (omandatud haiglas / hooldusravis) ravis.
Need on sageli resistentsete bakterite infektsioonid, kuid neid saab sageli hästi ravida fluorokinoloonidega, näiteks moksifloksatsiiniga.

Samuti saate lugeda multiresistentsete haig mikroobe põhjustavate ohtude kohta:
Mitmekindlad haiglabakterid

Toimeaine, toime

Termin fluorokinoloon tähistab antibiootikumide rühma, mis tapab baktereid.
Fluorokinoloonide hulka kuuluvad toimeained norfloksatsiin, tsiprofloksatsiin, oflokaiin, levofloksatsiin ja moksifloksatsiin.
Fluorokinoloonid arendavad oma toimet niinimetatud güraasi inhibeerimise kaudu.
Güraas on ensüüm, mis on vajalik bakterites geneetilise materjali paljunemiseks.

Bakterite güraasi nimetatakse ka topoisomeraas II-ks.
Selle topoisomeraas II pärssimisega ei saa bakterid enam oma geneetilist materjali (= nende DNA-d) kopeerida.
Bakterikoloonia kasv on pärsitud (bakteriostaatiline) ja seejärel bakterid surevad (bakteritsiidsed).

Lisaks güraasi pärssimisele käsitletakse ka muid fluorokinoloonide toimemehhanisme, kuna nende tõhusust ei saa seletada ainult güraasi pärssimisega.
Seni pole aga katsetes kindlaid toimemehhanisme kinnitatud.
Fluorokinoloonide toimeviis on eriti efektiivne, kuna toimeaine on väga kudet läbilaskev.
See omadus kirjeldab fluorokinoloonide võimet eriti hästi kudedes levida.

Seetõttu sobivad need hästi paljude koeinfektsioonide, sealhulgas luude, raviks.

kõrvalmõju

Nagu kõigil antibiootikumidel, on ka fluorokinoloonidel kõrvaltoimed, mis põhinevad peamiselt nende soovitud toimel (tapavad baktereid).
Fluorokinoloonidega töötlemine ei tapa mitte ainult haigusi põhjustavaid baktereid, vaid ka fluorokinoloonid võivad pärssida ja tappa looduslikult esinevate bakterite kasvu seedetraktis ja nahal.

Selle tagajärjel on seedetraktis peamiselt kõrvaltoimeid, nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja kõhuvalu.
Bakterite tapmine nahal põhjustab probleeme, eriti nõrgestatud immuunsussüsteemiga inimestel.
Kaitsebakterite asemel lasuvad nahale muud patogeenid, näiteks seened. Kui immuunsussüsteem ei suuda neid piisavalt võidelda, tekib seeninfektsioon.

Muud fluorokinoloonide kõrvaltoimed hõlmavad närvifunktsioonide häireid.
See avaldub mäluhäirete või meeleelundite häiretena (nägemine, kuulmine, haistmine, maitsmine, tunnetamine).
Seoses fluorokinoloonidega raviga esinevad sagedamini ka liigese- ja lihasvalud, sagedamini esinevad ka kõõluste vigastused.

Samuti võivad mõjutada muud tüüpi koed, näiteks veresoonte seinu, nii et näiteks norfloksatsiin suurendab aordi aneurüsmi korral raske verejooksu riski (peaarteri punnimine).
Südame rütmi võivad mõjutada ka fluorokinoloonid, näiteks tsiprofloksatsiin.
Kõrvaltoimena võib suurendada niinimetatud QT aega.

Kui maks on juba kahjustatud, võivad fluorokinoloonid põhjustada ka tõsist maksapuudulikkust; terve maksapuudulusega inimestel on harva esinenud ägedat maksapuudulikkust.

interaktsioon

Fluorokinoloonid võivad suhelda paljude ravimitega.
Erilist tähelepanu tuleks pöörata ravimitele, millel on fluorokinoloonidega sarnased kõrvaltoimed.
Näiteks võib esineda koostoimeid ravimitega, mida kasutatakse südame rütmihäirete tekkeks.
Metaboolsed rajad mängivad olulist rolli ka interaktsioonides.

Näiteks tsüklosporiin ja fluorokinoloonid erituvad osaliselt neerude kaudu.
Samaaegne ravi mõlema toimeainega võib neerusid kahjustada.

Teisest küljest võib maksas esineda koostoimeid vere vedeldajatega nagu Marcumar®.
Kuna fluorokinoloonide klasse on mitu, ei saa koostoimeid täielikult illustreerida.
Mitmeid ravimeid kasutavate inimeste võimaliku koostoime osas fluorokinoloonidega tuleb kontrollida retsepti väljakirjutamise teavet.

Vastunäidustused - millal ei tohiks seda anda?

Fluorokinoloone ei tohi anda, kui esineb allergiat või talumatust toimeaine või teiste selles sisalduvate ainete suhtes.
Pärast fluorokinoloonravi tõsiste kõrvaltoimete ilmnemisel tuleks vältida ka uuendatud ravi fluorokinoloonidega.
Näiteks kõiki, kellel on fluorokinoloonravi ajal või pärast seda esinenud kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid või nägemisprobleeme, tuleb edaspidi ravida teiste antibiootikumidega.

Sellised haigused nagu epilepsia on ka fluorokinoloonidega ravi vastunäidustused.
Piisavate andmete puudumisel ei tohiks mõnda fluorokinolooni kasutada ka lastel ja noorukitel, raseduse ja rinnaga toitmise ajal.

annus

Fluorokinoloonide annus sõltub mitmetest kriteeriumidest.
Erinevates fluorokinoloonide klassides kasutatakse erinevaid annuseid.
Oma osa mängib ka ravitava inimese kehakaal ja haiguse raskusaste.

Norfloksatsiini kirjutatakse tavaliselt annuses 400 mg kaks korda päevas.
Tsiprofloksatsiini võib võtta annustes 250 kuni 500 mg kaks korda päevas.
Levofloksatsiini puhul on tavaliselt soovitatav annus 500 mg päevas; moksifloksatsiini maksimaalne annus on 400 mg päevas.

Erilist tähelepanu tuleb pöörata annustele maksa- ja neeruhaiguste korral.
Tavaliselt tuleb annust kohandada (vähendada) vastavalt maksa või neerufunktsioonile, mis alles on.

hind

Fluorokinoloonide hind sõltub toimeaine klassist, toimeaine kogusest ja ravimvormist.
Inimeste jaoks, keda ravitakse fluorokinoloonidega tablettide kujul, on tavaliselt ainult retseptitasu 5 eurot.
Ülejäänud kulud katab tervisekindlustus.

Kui fluorokinoloone manustatakse veeni (näiteks statsionaarse ravi osana), ei pea fluorokinoloonravi eest tavaliselt midagi maksma.

Fluorokinoloonid ja alkohol - kas need sobivad kokku?

Fluorokinoloonid metaboliseeruvad peamiselt maksas ja erituvad seejärel nii maksas kui ka neerudes.
Seetõttu esinevad alkoholi tarbimisel koosmõjud.

Alkohol peab metaboliseeruma ka maksas.
Seega, kui ained esinevad kehas samal ajal, võivad nad üksteist mõjutada.

Näiteks võib fluorokinoloonide efektiivne sisaldus tõusta, kuna alkohol kehas aeglustab toimeaine lagunemist.
Alkohol võib takistada ka fluorokinoloonide muutumist maksas nende efektiivseks vormiks.
Antibiootikumide vähenenud efektiivsust võib põhjustada alkoholitarbimine.

Lisaks saab aeglustada fluorokinoloonide ja alkoholi lagunemist, mistõttu on kõrge alkoholisisalduse tase veres võimalik saavutada ka vähese alkoholitarbimisega.

Alternatiivid fluorokinoloonidele

Fluorokinoloonide alternatiive pakuvad tavaliselt muud antibiootikumid.
Bakteriaalsete infektsioonide korral kasutatakse sageli antibiootilisi aineid nagu penitsilliinid ja tsefalosporiinid.
Erinevate ainete täpset efektiivsust saab näha antiiogrammist.
Kehast saadud baktereid kasvatatakse niinimetatud kultuuris, seejärel testitakse tüüpiliste antibiootikumide tõhusust just nende bakterite suhtes.

Pärast seda testi saab öelda, milliste antibiootikumide suhtes bakterid on tundlikud (neid saab nende antibiootikumidega ravida) ja mille suhtes nad on resistentsed.
See tundlikkus ja vastupidavus on näidatud antiiogrammis.
Seetõttu saab mõne päeva pärast antibiogrammist lugeda alternatiivseid toimeaineid.

Kas võib võtta raseduse ja rinnaga toitmise ajal?

Enamikku fluorokinoloone ei tohiks raseduse ega imetamise ajal kasutada.
Ühelt poolt on see tingitud asjaolust, et pole piisavalt andmeid selle kohta, kas fluorokinoloonid võivad kahjustada loodet või rinnaga toidetavat last.

Mõnel juhul on aga ka andmeid võimalike kahjustuste kohta, mistõttu uuemaid fluorokinoloone raseduse ja imetamise ajal ei kasutata.
Pärast kasu ja riskide põhjalikku kaalumist võib rinnaga toitmise ajal võtta ainult esimesse rühma kuuluvaid fluorokinoloone, näiteks norfloksatsiini.

Neid ei soovitata kasutada ka raseduse ajal.

Lisateavet antibiootikumide ja nende kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal leiate meie eraldi artiklitest:
Antibiootikumid raseduse ajal
Antibiootikumid imetamise ajal

Pillide tõhusus

Fluorokinoloonide ja pillide ühiste metaboolsete protsesside tõttu võib ravimite samaaegne võtmine muuta pillid vähem efektiivseks.
Kõigi turul saadaolevate pillidega ei ole igat tüüpi fluorokinoloonide teste läbi viidud.
Mõnes eksperimendis esines siiski koostoimeid pillide vähenenud efektiivsusega.

Seetõttu tuleks eeldada, et pillide efektiivsus väheneb, kui fluorokinoloone võetakse samal ajal.