Digitoksiin

Sünonüümid

Südame glükosiidid

määratlus

Digitoksiin on toimeaine, mis kuulub südameglükosiidide rühma. Muu hulgas parandab see südame peksmisjõudu ja on seetõttu ette nähtud näiteks südamepuudulikkuse korral.

päritolu

Digoksiin ja Digitoksiin saab kaevandada samast taimest: Dem sõrmkübar (Ladina: digitalis), mistõttu on need mõnikord sünonüümid terminiga digitalis või Digitalise glükosiidid kirjeldatud.

Mõju ja toimemehhanism

Digitoksiin mõjutab südant järgmiselt:

• Suurendage seal südamelihase kontaktjõudu (positiivne inotroopne)
• Ergutuse edasiandmine aatriumist (antrumist) südamekambritesse (vatsakesse) (negatiivne dromotroopne)
• Löögisageduse vähenemine (negatiivne kronotroopne efekt).

füsioloogia

Südame kokkutõmbejõu suurenemine toimub järgmiste mehhanismide kaudu:

• Naatrium-kaalium ATPaas - 3 naatriumiooni väljastpoolt, 2 kaaliumiooni ioonist väljapoole (igaüks loomuliku kontsentratsioonigradiendi suhtes, st energiat tarbiv)
• Naatrium-kaltsiumivaheti - 3 naatriumi loodusliku gradiendi kohta sissepoole, 1 kaltsium loodusliku gradiendi suhtes väljapoole.
• Südame glükosiidid - Naatrium-kaalium-ATPaasi pärssimine, seega vähem naatriumi sisaldust väljaspool. See viib naatrium-kaltsiumivahetuse kaudse pärssimiseni, mis viib lõpuks rakusisese kaltsiumi kontsentratsiooni suurenemiseni.

Farmakokineetika

Digoksiin ja Digitoksiin erinevad farmakoloogiliste omaduste poolest.
Digitoksiin: Selle biosaadavus tablettidena on peaaegu 100%. Selles jagatakse seda neeru (neeru) ja osaliselt maks (maksa) likvideeritud. Tema Pool elu on 5-7 päeva.

Näidustused

Digitoksiin kasutatakse järgmistel näidustustel:

• Südamepuudulikkus (Südame pumpamise nõrkus)
• Kodade laperdus ja virvendama (ergutuse juhtimise edasilükkamisega)

Kõrvalmõjud

Digitoksiin on kitsa terapeutilise indeksiga. See tähendab, et neid on väga lihtne üledoseerida, mille tulemuseks on a mürgitus (Joobeseisund) viib. Naatrium-kaaliumipumpa tuleks pärssida ainult mõõdukalt, sest vastasel korral raputatakse kogu raku stabiilsus. Üleannustamise sümptomiteks võivad olla:

• juures Südamed: Südame rütmihäired kuidas Ventrikulaarne virvendus, Ekstrasüstolid vatsakeste lihastes, AV-plokk
• sisse kesknärvisüsteem: Värvinägemisprobleemid, väsimus, segased seisundid
• sisse Seedetrakti: Iiveldus, Oksendada

Teraapia üks Digitoksiini joove seisneb kingituse andmises Kaaliumi sisaldav infusioonilahus (kuna suurenenud kaaliumikontsentratsioon tõrjub südameglükosiidid naatrium-kaalium-ATPaasist ja pärsib seega nende toimet), Antiarütmikumid (Ravimid, mis piiravad käivitatavaid südame rütmihäireid), Digitalise antikehad (mis hõivavad spetsiifiliselt vabu südameglükosiidi molekule ja muudavad need seetõttu ebaefektiivseteks).

Koostoimed

Paljud tegurid ja teiste ravimite paralleelne manustamine võivad riski vähendada Digitoksiiniefekt seetõttu tuleb enne väljakirjutamist ja võtmist läbi viia täpne anamnees (patsiendi süstemaatiline küsitlemine varasemate haiguste, ravimite tarbimise jms kohta). Tegurid, mis võivad interaktsioone põhjustada, on järgmised:
Kaaliumi kontsentratsioon – Hüperkaleemia (suurenenud kaaliumi kontsentratsioon) vähendab efektiivsust, Hüpokaleemia (vähenenud kaaliumi kontsentratsioon) intensiivistab seevastu toimet ja võib seega - kui manustatakse tavalist annust - põhjustada joobeseisundi sümptomeid
Neerupuudulikkus - Neerufunktsiooni häiretega patsiente ei tohi digoksiiniga ravida, siin tuleks kasutada digitoksiini, kuna see eritub neerude kaudu vähem
Ravimid, ravimit lagundavad ensüümid maks aktiveerida või pärssida (CYP ensüümide esilekutsumine või mahasurumine). Nende hulka kuulub mõni Antibiootikumid, Epilepsiavastased ravimid, Johannise ürdid ja antiarütmikumid.